中文名称: RG7112(RO5045337)
英文名称: RG7112(RO5045337)
CAS No: 939981-39-2
分子式: C38H48Cl2N4O4S
分子量: 727.78
R10025 RG7112(RO5045337) ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(100mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:R10025

产品名称:RG7112(RO5045337)

CAS:

939981-39-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C38H48Cl2N4O4S

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

727.78

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

100mg/mL (137.68mM)

Ethanol

100mg/mL (137.68mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

1% CMC Na

14mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.3769mL

6.8844mL

13.7688mL

5mM

0.2754mL

1.3769mL

2.7538mL

10mM

0.1377mL

0.6884mL

1.3769mL

50mM

0.0275mL

0.1377mL

0.2754mL

 

生物活性

产品描述

一种具有潜在抗肿瘤活性的MDM2拮抗剂。100mg/mL (137.68mM)

靶点/IC50

Mdm2
(Cell-free assay)

p53-MDM2
(Cell-free assay)

11nM(Kd)

18nM

 

体外研究

RG7112是有效的选择性MDM2拮抗剂,是一种Nutlin家族成员,目前处于I期临床研究。RG7112以高亲和力结合MDM2(KD为10.7nM),阻断其与p53在体外的相互作用。RG7112–MDM2复合物的晶体结构表明,小分子结合到MDM2的p53口袋,模拟重要p53氨基酸残基的相互作用。RG7112治疗表达野生型p53的癌细胞,能够激活p53通路,导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。RG7112对一组肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性。然而,其抗凋亡活性大相径庭,在MDM2基因扩增的骨肉瘤细胞中观察到最优反应。

体内研究

RG7112激活体内p53途径,并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变,以及肿瘤抑制和退化。值得注意的是,在LNCaP 异种移植肿瘤中,RG7112与化学去势具有高度协同作用。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

p53-MDM2 结合试验

两个组分很邻近时,通过均相时间分辨荧光(HTRF)试验测量它们产生的信号。p53–MDM2结合试验使用衍生自p53的MDM2-结合域的生物素化多肽,和包含p53-结合域且重组人GST-标记的MDM2蛋白中截短型N-端部分进行。用于晶体结构研究的蛋白质在大肠杆菌菌株BL21中表达,使用辅助质粒pUBS 520编码lacIq抑制蛋白和少量tRNAArg[AGA/AGG]。对于结晶,将冷冻的蛋白质解冻,使用Centricon浓缩器(3,000MW cutoff)浓缩为9.8mg/mL。然后复合物通过将蛋白质和微摩尔量的抑制剂(储备溶液为100 mM在DMSO中)结合形成,将该溶液在4°C下放置4小时。冷藏保存的晶体用于收集光束X8C上的衍射数据。

 

动物实验:

 

动物模型

SJSA-1,SJSA-1luc2,和 MHM 异种移植的 Balb/c 裸鼠

剂量

25–200mg/kg

给药处理

口服

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):