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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | 雷西莫特 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Resiquimod | ||||
| 别名: | 4-Amino-2-(ethoxymethyl)-alpha R848 | ||||
| CAS No: | 144875-48-9 | 分子式: | C17H22N4O2 | 分子量: | 314.38 |
| CAS No: | 144875-48-9 | ||||
| 分子式: | C17H22N4O2 | ||||
| 分子量: | 314.38 | ||||
| MDL: | MFCD00937759 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种作用于 TLR7 和 TLR8 免疫反应调节剂，EC50 分别为 0.26μm 和 6.4μm。
溶解性：
溶于DMSO( 10mg/mL 加热至60 °C）
储备液保存：
-80°C, 1 year;
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM); 澄清溶液
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM); 澄清溶液
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
TLR7;TLR8
体外研究：
Resiquimod (R-848) 诱导半抗原和过敏原特异性循环 T 细胞 (包括 TH2 效应子) 产生IFN-γ，甚至丧失产生 IL-4 的能力。
Resiquimod (R848) 以剂量依赖性方式增强 PBL 增殖，并增加 BrdU 掺入试验中 BrdU 阳性细胞的数量。用 R848 处理的细胞表现出显著增加 (3.5 倍) 的荧光素酶 (NF-κB 活性的报告分子) 活性。
Resiquimod (R848) 以剂量依赖性方式增强 PBL 增殖，并增加 BrdU 掺入试验中 BrdU 阳性细胞的数量。用 R848 处理的细胞表现出显著增加 (3.5 倍) 的荧光素酶 (NF-κB 活性的报告分子) 活性。
体内研究：
Resiquimod 可用于动物建模，构建大小鼠细胞因子释放模型、免疫介导的心脏组织损伤模型。Resiquimod(R-848) (50 μg/只，肌肉注射途径) 显著上调在 SPF 鸡中 IFN-α、IFN-β、IFN-γ、IL-1β、IL-4、iNOS 和 MHC-II 基因的表达。
Resiquimod 的药代动力学特性的特点是半衰期短，导致相关剂量下的 AUC 较低，同时Cmax 较高。
Resiquimod 的药代动力学特性的特点是半衰期短，导致相关剂量下的 AUC 较低，同时Cmax 较高。
激酶实验：
For luciferase assay,FG-9307 cells are transfected with the firefly NF-κB-specific luciferase reporter vector pNFκB-Met-Luc2.Transfection efficiency is monitored by co-transfection with the pSEAP2 control vector,which constitutively expresses the human secreted enhanced alkaline phosphatase (SEAP).Then the cells are treated with Resiquimod (R848,1µg/mL),CQ (10µM),CQ plus R848 or PBS and incubated at 22℃ for 24h.The culture medium of the transfectants is then analyzed for luciferase activity and SEAP activity using Luciferase Assay Kit and the Great EscAPe™ SEAP Chemiluminescence Detection Kit,respectively.The assay is performed three times.
细胞实验：
For inhibition of lysosomal acidification,cells are incubated with 10µM CQ for 1h before Resiquimod (R848) treatment.After treatment,20µL of 5mg/mL MTT is added to the plate.The plate is incubated at 22℃ for 4h,and 200µL dimethyl sulfoxide is added to the plate to dissolve the reduced formazan.The plate is then read at 490nm with a microplate reader.To determine the effect of Myd88 inhibition on R848-induced cell proliferation,the Myd88 inhibitor Pepinh-MYD andthe control peptide Pepinh-Control are added to PBL at the concentration of 50µM,and the plate is incubated at 22℃ for 6h.After incubation,the cells are treated with R848 and subjected to MTT
assay as above.To determine the effect of NF- κ B inactivation on R848-induced cell proliferation,BAY-11-7082,an irreversible inhibitor of IκB-α phosphorylation,is added to the cells at the concentration of 1µM,and the plate is incubated at 22℃ for 1h.After incubation,the cells are treated with R848 and subjected to MTT assay as earlier.All experiments are performed three times.
动物实验：
A total of 40 SPF chickens of two-week old are allotted to one of the following four experimental groups (n=10/group):Group A:PBS control;Group B:inactivated NDV vaccine;Group C:commercial oil adjuvanted inactivated NDV vaccine prepared from lentogenic strain and Group D:combination of inactivated NDV vaccine and R-848 (50μg/bird).Vaccine or PBS is administered by intramuscular route in the thigh muscle.A booster dose is given 14-day post immunization (d.p.i).Two weeks post-booster,experimental SPF birds are challenged with velogenic strain of NDV (105 ELD50 per bird) intramuscularly.Clinical signs and mortality are observed daily till 14 day post-challenge
(d.p.c).Cloacal swabs (n=6/group) are collected from the birds on day 0,4,7 and 14 post-challenge and inoculated into 10-day old embryonated chicken eggs (n=3 eggs/sample) through intra-allantoic route.Three day post-inoculation, the allantoic fluid is checked for the NDV growth by spot haemagglutination using 10% chicken RBC.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
