雷帕霉素 - CAS:53123-88-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	雷帕霉素热销
英文名称:	Rapamycin
别名:	西罗莫司 Rapamycin
CAS No:	53123-88-9	分子式:	C₅₁H₇₉NO₁₃	分子量:	914.18
CAS No:	53123-88-9
分子式:	C₅₁H₇₉NO₁₃
分子量:	914.18
MDL:	MFCD00867594	EINEC:	262-640-9
EINEC:	262-640-9

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R10006 雷帕霉素 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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熔点：

183-185°C

外观与性状：

白色或类白色结晶性粉末

包装规格：

100mg 1g 5g in glass bottle

溶解性：

溶于DMOS(25mg/ml)、乙醇（50mg/ml)、氯仿（5mg/ml)和甲醇（25mg/ml)，不溶于水。

产品描述：

基本信息

产品编号：	R10006
产品名称：	Rapamycin
CAS:	53123-88-9	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C51H79NO13		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	914.18			-20℃	1个月
化学名：	(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-dihydroxy-12-{(2S)-1-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl}-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	100mg/mL (109.38mM)
	Ethanol	100mg/mL (109.38mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.0939mL	5.4694mL	10.9388mL
5mM	0.2188mL	1.0939mL	2.1878mL
10mM	0.1094mL	0.5469mL	1.0939mL
50mM	0.0219mL	0.1094mL	0.2188mL

生物活性

产品描述	大环内酯类免疫抑制剂家族成员。FRAP抑制剂。结合并抑制雷帕霉素靶分子（mTOR）。一种强效的免疫抑制剂，具有抗癌活性。
靶点	mTOR (HEK293 cells)
靶点	~0.1nM
体外研究	Rapamycin作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR活性，IC50为~0.1nM,而iRap和AP21967作用时，IC50分别为~5nM和~10nM。Rapamycin处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S期，且抑制翻译。Rapamycin显著抑制T98G和U87-MG细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2nM和1μM,而对U373-MG细胞没有作用活性，IC50>25μM。Rapamycin(100nM)作用于对Rapamycin敏感的U87-MG和T98G细胞，通过抑制mTOR功能，而诱导细胞周期停在G1期，也诱导自噬而不是凋亡。
体内研究	在体内，Rapamycin处理，特定阻断mTOR下游靶点，如p70S6K磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放,完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。短期Rapamycin处理,即使按最低剂量0.16mg/kg处理,强抑制p70S6K活性,与提高的肿瘤细胞死亡和Eker肾脏肿瘤坏死相关。Rapamycin作用于CT-26移植瘤模型，通过降低VEGF产量，及阻断VEGF诱导的内皮细胞信号，而抑制转移性肿瘤生长和血管新生。Rapamycin每天按4mg/kg剂量处理C6移植瘤，显著降低肿瘤生长，和肿瘤血管通透性。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

mTOR激酶免疫印迹法测定

HEK293细胞按每孔2-2.5×105个细胞接种在12孔板上，DMEM培养基上血清饥饿处理24小时。使用浓度不断增加的Rapamycin(0.05-50nM)在37oC下处理细胞15分钟。加入血清，终浓度为20%，在37oC下处理30分钟。细胞溶解，使用SDS-PAGE分离细胞裂解液。再溶解的蛋白转移到聚偏(二)氟乙烯膜上，使用抗p70 S6激酶Thr-389的磷酸化的一抗进行免疫印迹。使用ImageQuant和KaleidaGraph分析数据。

细胞实验:
细胞系	U87-MG,T98G,和U373-MG
浓度	溶于DMSO,终浓度为~25μM
处理时间	72小时
方法	使用不同浓度Rapamycin处理细胞72小时。为了测量细胞活力，通过胰蛋白酶化收集细胞，使用台酚蓝染色，计数每孔的存活细胞数。为了测定细胞周期, 使细胞胰蛋白酶化,与70%乙醇混合,使用碘化丙啶染色。使用FACScan流式细胞仪和CellQuest软件分析样本DNA含量。为了测定凋亡,细胞染色，通过末端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法（TUNEL）技术，使用一个ApopTag凋亡检测试剂盒对细胞进行染色。为了测定酸性囊泡细胞器(AVO)的进展,使用吖啶橙(1μg/mL)对细胞进行染色15分钟，使用荧光显微镜检测。为了量化AVOs的进展,使用吖啶橙(1μg/mL)对细胞进行染色15分钟,然后使用胰蛋白酶-EDTA使其从实验板上移除，最后使用FACScan流式细胞仪和CellQuest 软件分析。为了分析自噬过程，细胞和0.05mM丹(磺)酰戊二胺(MDC)在37oC下温育10分钟，然后在荧光显微镜下观察。