| 中文名称: | PF 429242 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | PF 429242 | ||||
| 别名: | (R)-4-((二乙基胺)甲基)-N-(2-甲氧基苯乙基)-N-(吡咯烷-3-基)苯甲酰胺 (R)-4-((Diethylamino)methyl)-N-(2-methoxyphenethyl)-N-(pyrrolidin-3-yl)benzamide;PF-429242;4-[(Diethylamino)methyl]-N-[2-(2-methoxyphenyl)ethyl]-N-(3R)-3-pyrrolidinylbenzamide | ||||
| CAS No: | 947303-87-9 | 分子式: | C25H35N3O2 | 分子量: | 409.57 |
| CAS No: | 947303-87-9 | ||||
| 分子式: | C25H35N3O2 | ||||
| 分子量: | 409.57 | ||||
| MDL: | MFCD21603814 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：
一种甾醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 位点 1 蛋白酶的竞争性抑制剂 (IC50 = 0.175 μM)。它对位点 1 蛋白酶对一组丝氨酸蛋白酶具有选择性。 PF-429242 抑制 CHO 细胞中胆固醇的合成速率 (IC50 = 0.53 μM)。
溶解性：
DMSO :82 mg/mL (200.21 mM)
Ethanol：82 mg/mL (200.21 mM)
Water：82 mg/mL (200.21 mM)
Ethanol：82 mg/mL (200.21 mM)
Water：82 mg/mL (200.21 mM)
靶点：
S1P
(Cell-free assay)
170 nM
(Cell-free assay)
170 nM
体外研究：
10 μM PF-429242 抑制中国仓鼠卵巢细胞中的内源性 SREBP 加工。PF-429242 还下调人胚胎肾 293 细胞中 SRE-荧光素酶报告基因的信号以及培养的 HepG2 细胞中内源性 SREBP 靶基因的表达。在 HepG2 细胞中，PF-429242 抑制胆固醇合成，IC50 为 0.5 μM。
添加 PF-429242 (30 μM) 可显著抑制细胞培养液中的感染性病毒滴度和病毒 RNA 拷贝。PF-429242 处理还显示出对人源 HEK-293、Hep G2 和非人灵长类动物源 LLC-MK2 细胞培养液中 DENV2 产量的抑制作用。
PF-429242 有效阻止原型沙粒病毒淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 和 LASV 对 GPC 的加工，这与该化合物在培养细胞中对 LCMV 和 LASV 的强效抗病毒活性相关。
添加 PF-429242 (30 μM) 可显著抑制细胞培养液中的感染性病毒滴度和病毒 RNA 拷贝。PF-429242 处理还显示出对人源 HEK-293、Hep G2 和非人灵长类动物源 LLC-MK2 细胞培养液中 DENV2 产量的抑制作用。
PF-429242 有效阻止原型沙粒病毒淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 和 LASV 对 GPC 的加工，这与该化合物在培养细胞中对 LCMV 和 LASV 的强效抗病毒活性相关。
体内研究：
在用 PF-429242 处理 24 h 的小鼠中，肝脏 SREBP 靶基因的表达受到抑制，肝脏胆固醇和脂肪酸合成率降低。
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
