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中文名称: PS-1145 促销  一键复制产品信息
英文名称: PS-1145
CAS No: 431898-65-6
分子式: C17H11ClN4O
分子量: 322.70
安全技术说明书 MSDS 技术规格说明书 产品使用指南
P70020 PS-1145 ≥98% (HPLC) (普西唐-psaitong)
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO
产品描述：

基本信息

产品编号：

P70020

产品名称：

PS-1145

CAS:

431898-65-6

 

储存条件

粉末

2-8℃

四年

分子式：

C17H11ClN4O

溶于液体

-80℃

四年

分子量：

322.70

 

 

化学名： 

N-(6-Chloro-9h-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-3-pyridinecarboxamide

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

64mg/mL (198.29mM)

Ethanol

2mg/mL warmed with 50ºC water bath (6.19mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.0984mL

15.4919mL

30.9837mL

5mM

0.6197mL

3.0984mL

6.1967mL

10mM

0.3098mL

1.5492mL

3.0984mL

50mM

0.0620mL

0.3098mL

0.6197mL

 

生物活性

产品描述

一种IκB激酶(IKK)抑制剂，IC50为88nM。

靶点

IKK

88nM

 

体外研究

PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB和AP-1转录因子的活化。

体内研究

在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50mg/kg,i.v.)通过上调p53，激活胱天蛋白酶，并下调NF-κB和VEGF因子，增强肿瘤细胞凋亡，从而诱导肿瘤进展。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶试验

PS-1145溶于DMSO，在使用前储存于−20°C。PS-1145对IKK复合物的Ki值通过测量Km和固定浓度抑制剂下的ATP测定。简而言之，部分纯化的IKK复合物从未刺激HeLa S3细胞得到，将其通过sf9中表达的MEKK1的催化域进行预激活。激酶活性使用生物素化的IκBα肽(250μM，RHDSGLDSMKD，Km，肽=30μM，K m， ATP=10μM)和磷酸-[Ser32]-磷酸化抗体在ELISA中通过合适的标准曲线定量评估。对于PS-1145 Ki的测量，活化的IKK复合物首先与不同的固定浓度抑制剂(0.1–1μM)在25°C下预培养1小时。然后对MgATP的表观Km测量在每个单独的抑制剂浓度下进行。

 

细胞实验:

 

细胞系

MM.1S，U266，和RPMI8226 细胞系

浓度

~50μM

处理时间

48小时

方法

PS-1145对MM生长的抑制作用通过测量细胞的MTT染料吸光度进行评估。在48小时培养的最后4小时，将来自48小时培养物中的细胞用5mg/ml MTT对每孔进行脉冲，然后用包含0.04N HCl的异丙醇进行脉冲。570nm下的吸光度使用分光光度计测量。

 

动物实验:

 

动物模型

患有DMBA-诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠

剂量

~50mg/kg

给药处理

i.v.
保存条件：
2-8℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
​
请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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