| 中文名称: | 丙磺舒 | ||||
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| 英文名称: | Probenecid | ||||
| 别名: | 对[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸 4-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid;p-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid | ||||
| CAS No: | 57-66-9 | 分子式: | C13H19NO4S | 分子量: | 285.36 |
| CAS No: | 57-66-9 | ||||
| 分子式: | C13H19NO4S | ||||
| 分子量: | 285.36 | ||||
| MDL: | MFCD00038402 | EINEC: | 200-344-3 | ||
| EINEC: | 200-344-3 | ||||
基本信息
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产品编号： |
P70003 |
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产品名称： |
Probenecid |
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CAS: |
57-66-9 |
储存条件 |
粉末 |
室温 |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
285.36 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
4-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
57mg/mL (199.74mM) |
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Ethanol |
22mg/mL (77.09mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: 2.5mg/mL (8.76mM); Suspended solution; Need ultrasonic |
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此⽅案可获得 2.5mg/mL (8.76mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (8.76mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (8.76mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.5043mL |
17.5217mL |
35.0435mL |
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5mM |
0.7009mL |
3.5043mL |
7.0087mL |
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10mM |
0.3504mL |
1.7522mL |
3.5043mL |
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50mM |
0.0701mL |
0.3504mL |
0.7009mL |
生物活性
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产品描述 |
一种从镰刀菌中获得的真菌霉菌毒素，可结合雌激素受体(ER)并在新生大鼠中具有向子宫性。它是动物和人类食物谷物中常见的污染物，并且发挥调节/破坏动物和可能人的内分泌功能中雌激素活性。 |
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靶点 |
organic anion transport |
TRPV2 |
TAS2R16 |
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体外研究 |
在细胞中钙离子流研究中，Probenecid 能够防止钙离子敏感的荧光染料流出。Probenecid (2.5mM)被发现能够阻断Fura-2从1321N1星形细胞瘤流出，并且不改变基底钙离子浓度或毒蕈碱钙响应。Probenecid是一种有效的瞬时受体电位离子通道2 (TRPV2)激动剂。Probenecid选择性诱导细胞内Ca2+流在HEK293T细胞中的增加，瞬时表达外源性TRPV2。Probenecid能够与有机阴离子(OAT)相互作用。0.1mM Probenecid能够有效抑制ATP依赖性活跃水疱的N-乙基马来酰亚胺谷胱甘肽(NEM-GS)被多药耐药蛋白1(MRP1)和MRP2摄取。在离体Sf9细胞膜中，Probenecid刺激MRP2的ATPase活性，近似的KACT为250 μM，但是会抑制MRP1的ATPase活性。 Probenecid是hTAS2R16，hTAS2R38，和hTAS2R43苦味受体抑制剂。1mM Probenecid减弱糖精诱导的hTAS2R16的钙离子流响应接近基线水平。Probenecid剂量依赖性抑制hTAS2R16(在3mM 水杨苷存在下)和hTAS2R38 (在300 μM PTC存在下)。该活性不依赖于Probenecid作为转运抑制剂的活性，但是与Probenecid和受体间相互作用有关。 |
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体内研究 |
Probenecid是体内有机转运抑制剂。Probenecid能够降低肾脏对抗生素的清除，比如青霉素，这增强了抗生素的血清水平。Probenecid通过作为OTA竞争性抑制剂增强尿酸的肾排泄，这防止了OAT介导的尿酸从尿液中再摄取进入血清。Probenecid被发现能够阻断酸从中枢神经系统的代谢，并且是肾脏，肝脏和眼睛中单胺转运的竞争性抑制剂。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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Cell Assay |
HEK-293T cells are transfected with hTAS2R expression constructs using Lipofectamine 2000 in poly-lysine coated, black 384-well plates with clear bottoms and incubated for 22 hours at 37°C. Growth media is removed and cells are washed twice with HBSS containing 20mM HEPES, then loaded with a calcium indicator dye in HBSS containing 20mM HEPES (Calcium 4 Assay kit) with or without 1mM Probenecid. Cells are incubated at 37°C for 1 hour in the presence of both dye and Probenecid, then moved to a Flexstation II-384 set for 32°C. After a 15-minute temperature equilibration (without washout), indicated compounds are injected (at t=~25 seconds) and fluorescence is measured for 100 to 180 seconds, reading every 3 seconds. Data sets are analyzed and represented as % over baseline signal using Prism 5.0 software. For Schild plots, replicates of raw calcium flux values are expressed as % over baseline signal. The mean value at 36 seconds (corresponding to the maximum flux signal) for each concentration of TAS2R ligand in the presence of the indicated concentration of Probenecid is plotted against the log of ligand concentration. Data points are fit using non-linear regression in GraphPad Prism |
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Animal Administration |
Mice In order to obtain a dose response curve, male C57 WT (n=39) mice 12-16 weeks of age are anesthetized with isoflurane while intravenous jugular access (IV) is obtained under a microscope. Subsequently, an echocardiographic study with both M-mode and B-mode is obtained in parasternal long axis (PSLAX) as described below. Either saline or different doses of Probenecid (increasing from 2 to 200mg/kg) are injected (bolus IV) for the initial contractility studies in WT mice. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
