| 中文名称: | LMI 070 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | LMI 070 | ||||
| 别名: | Branaplam;NVS-SM1 | ||||
| CAS No: | 1562338-42-4 | 分子式: | C22H27N5O2 | 分子量: | 393.48 |
| CAS No: | 1562338-42-4 | ||||
| 分子式: | C22H27N5O2 | ||||
| 分子量: | 393.48 | ||||
| MDL: | MFCD29472288 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
溶解性：
DMSO :31.25 mg/mL (79.42 mM; 超声助溶 (<60°C)
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 6 months
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.54 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.80 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.80 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 0.57 mg/mL (1.45 mM); 澄清溶液
5、请依序添加每种溶剂：1% DMSO→99% Saline
Solubility: 0.12 mg/mL (0.30 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.54 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.80 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.80 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: ≥ 0.57 mg/mL (1.45 mM); 澄清溶液
5、请依序添加每种溶剂：1% DMSO→99% Saline
Solubility: 0.12 mg/mL (0.30 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 20 nM (SMN)
EC50: 6.3 μM (hERG)
EC50: 6.3 μM (hERG)
体外研究：
Branaplam (LMI070；NVS-SM1) 处理诱导人成纤维细胞中 175 个基因水平的变化。
体内研究：
Branaplam (LMI070；NVS-SM1；3、10、30 mg/kg；口服) 在大脑和脊髓中产生剂量依赖性的 SMN2-FL 转录本和 SMN 蛋白。
Branaplam (1 mg/kg 静脉注射；3 mg/kg PO) 的 CL 为 25 mL/min/kg，AUC 为 3.03 μMh。
在 C/+ 小鼠中，单次 Branaplam (口服；30 mg/kg) 可导致大脑中显著且持久的 SMN 蛋白升高长达 160 小时。
Branaplam (口服；0.03、0.1、0.3、1、3 mg/kg) 改善 n SMNΔ7 小鼠的体重并延长其寿命。
Branaplam (1 mg/kg 静脉注射；3 mg/kg PO) 的 CL 为 25 mL/min/kg，AUC 为 3.03 μMh。
在 C/+ 小鼠中，单次 Branaplam (口服；30 mg/kg) 可导致大脑中显著且持久的 SMN 蛋白升高长达 160 小时。
Branaplam (口服；0.03、0.1、0.3、1、3 mg/kg) 改善 n SMNΔ7 小鼠的体重并延长其寿命。
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
2-8°C 密封干燥
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
