| 中文名称: | 培美曲塞二钠水合物 | ||||
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| 英文名称: | Pemetrexed disodium hemipenta hydrate | ||||
| 别名: | 培美曲塞二钠水合物;N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠水合物;培美曲塞二钠;培美曲塞二钠2.5 水合物;培美曲赛二钠七水合物 LY231514 disodium hemipenta hydrate | ||||
| CAS No: | 357166-30-4 | 分子式: | C20H19Na2N5O6.2.5H2O | 分子量: | 516.41 |
| CAS No: | 357166-30-4 | ||||
| 分子式: | C20H19Na2N5O6.2.5H2O | ||||
| 分子量: | 516.41 | ||||
基本信息
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产品编号：P10820 |
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产品名称：Pemetrexed disodium hemipenta hydrate |
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CAS: |
357166-30-4 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
516.41 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
100mg/mL warmed with 50ºC water bath (193.64mM) |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.9364mL |
9.6820mL |
19.3641mL |
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5mM |
0.3873mL |
1.9364mL |
3.8728mL |
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10mM |
0.1936mL |
0.9682mL |
1.9364mL |
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50mM |
0.0387mL |
0.1936mL |
0.3873mL |
生物活性
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产品描述 |
一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3nM，7.2nM 和 65nM。 |
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靶点/IC50 |
TS
1.3nM(Ki) |
DHFR
7.2nM(Ki) |
GARFT 65 nM(Ki) |
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体外研究 |
Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病，GC3/C1结肠癌，和HCT-8回盲部结肠癌细胞中表现出抗肿瘤活性，IC50 分别为25nM，34nM 和 220nM。一项最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed结合SOCS-1基因转移，通过抑制细胞增殖和侵袭，以及诱导感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞凋亡，表现出抗肿瘤作用。 |
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体内研究 |
在人H460非小细胞肺癌异种移植物中，Pemetrexed disodium产生持续依赖性肿瘤生长延迟(TGD)。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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酶测定和方法 |
TS活性使用分光光度法测定，监测由于产物7,8-dihydrofolate的形成，导致的340nm处吸光度增加。实验缓冲液包含50mM N-tris[羟甲基]甲基-2-氨基乙磺酸，25mM MgC12，6.5mM甲醛，1mM EDTA，和75mM 2-巯基乙醇，pH 7.4。脱氧鸟苷酸单磷酸盐，6R-MTHF，和hIS的浓度分别为100μM，30μM 和 30nM (1.7 milliunits/mL)。在6R-MTHF浓度下，测定未抑制的反应和6个浓度的抑制剂。Ki app值使用ENZFITTER程序通过非线性回归分析将数据拟合到Morrison方程测定。Ki值使用如下方程式计算：Ki app= Ki(1 + [S]/Km)，其中[S] 等于30μM，Km 等于 3μM。DHFR活性通过分光光度法在340nm下监测底物NADPH和7,8-二氢叶酸的消失测定。反应于25°C下在0.5mL 50mM磷酸钾缓冲液中进行，缓冲液包含150mM KC1 和 10nM 2-巯基乙醇，pH 7.5，和14nM (0.34milliunitlmL) DHFR。NADPH浓度为10μM，而7,8-二氢叶酸的浓度在5，10，或15μM间变化。在每个7,8-二氢叶酸的浓度下，未抑制的反应和7个抑制剂浓度被测定。使用ENZFITI'ER微机程序通过非线性回归分析将数据拟合到Morrison方程以得到Ki app值。Ki app= Ki(1 + [S]/Km)，其中[S] 等于使用的7,8-二氢叶酸的浓度，而7,8-二氢叶酸的Km等于0.15μM。GARFT活性通过分光光度法在295nm下监测产物5,8-dideazafolate形成导致吸光度的增加进行测定。反应溶剂包含75mM HEPES，20% 甘油，和50mM a-thioglygerol，pH 7.5，温度为25°C。底物和酶的浓度为10μM α,β-甘氨酰胺核苷酸，0-10μM 10-formyl-5,8-dideazafolic acid，和10nM (1.9 milliunits/mL) GARFT。Ki值使用Beckman DU640分光光度计的酶作用机理程序计算，其使用非线性回归分析将数据拟合到竞争性抑制的Michaelis-Menten方程。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
CCRF-CEM 白血病，GC3/C1 结肠癌，和 HCT-8 回盲肠肿瘤细胞 |
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浓度 |
0-30μM |
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处理时间 |
72小时 |
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方法 |
生成剂量反应曲线以确定50%生长抑制(IC50)的浓度。Pemetrexed disodium首先以4mg/mL的浓度溶解于DMSO，进一步用细胞培养基稀释到所需浓度。完全培养基中的CRF-CEM白血病细胞加入到总体积为2.0mL的24-孔 Cluster板。将不同浓度的Pemetrexed disodium加入到孔中，并重复两份，使DMSO的终浓度为0.5%。板在37 °C，5% CO2的空气中培养72小时。培养结束时，细胞数量在ZBI Coulter计数器上测定。对于几个研究，每个化合物的IC50s在300μM AICA，5μM 胸腺嘧啶，100μM 次黄嘌呤，或5μM胸腺嘧啶结合100μM 次黄嘌呤存在下测定。对于粘附的肿瘤细胞，修正的原始MTT比色测定用于测量细胞毒性。人肿瘤细胞接种在100μL试验培养基/孔的96孔平底组织培养板。试验培养基包含不含叶酸的RPMI 1640，用10% FCS和作为唯一叶酸来源的2nM 亚叶酸或2.3μM 叶酸进行补充。孔1A作为空白对照。叶酸拮抗物的储备溶液在Dulbecco's PBS中以1mg/mL制备，随后一系列2倍稀释物在PBS中制备。每个浓度的10μL等分试样加入到孔中，并重复三份。板在37 °C，潮湿的5% CO2空气中培养72小时。MTT以5mg/mL溶解在PBS中，10μL储备MTF溶液加入到每个测试孔中，将板在37 °C下再培养2个小时。接下来的培养，将100μL DMSO加入到每孔中。甲瓒完全溶解后，板在Dynatech MR600阅读器上读取数据，测试波长为570nm，参考波长为630nm。与对照组相比，抑制50%细胞生长所需的药物浓度为IC50。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
EMT-6 乳腺癌，人 HCT 116 结肠癌，和人 H460 非小细胞肺癌皮下注射到裸鼠体内。 |
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剂量 |
100mg/kg 或 150mg/kg |
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给药处理 |
i.p.给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
