Palbociclib Isethionate（PD0332991） - CAS:827022-33-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Palbociclib Isethionate（PD0332991）促销
英文名称:	Palbociclib Isethionate（PD0332991）
别名:	帕布昔利布羟乙基磺酸盐 6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 2-hydroxyethane-1-sulfonate
CAS No:	827022-33-3	分子式:	C₂₆H₃₅N₇O₆S	分子量:	573.67
CAS No:	827022-33-3
分子式:	C₂₆H₃₅N₇O₆S
分子量:	573.67

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P10105 Palbociclib Isethionate（PD0332991） ≥98%（HPLC） (psaitong)

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包装规格：

10mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于水（100mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：P10105
产品名称：Palbociclib Isethionate（PD0332991）
CAS:	827022-33-3	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C26H35N7O6S		溶于液体	-80℃	两年
分子量	573.67
化学名：	6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one 2-hydroxyethanesulfonate
Solubility (25°C)	体外	DMSO	57mg/mL (99.36mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	100mg/mL warmed with 50ºC water bath (174.31mM)
	体内（现配现用）	saline (with warming)	10mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.7432mL	8.7160mL	17.4319mL
5mM	0.3486mL	1.7432mL	3.4864mL
10mM	0.1743mL	0.8716mL	1.7432mL
50mM	0.0349mL	0.1743mL	0.3486mL

生物活性

产品描述	一种高度选择性的CDK4/6抑制剂，IC50分别为11nM和16nM。
靶点/IC₅₀	CDK4/CyclinD3 (Cell-free assay) 9nM	CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) 11nM	CDK6/CyclinD2 (Cell-free assay) 15nM
体外研究	PD 0332991对CDK4/6具有绝对选择性，对其他CDKs几乎没有抑制活性。PD 0332991作用于MDA-MB-435乳腺癌细胞，有效降低Rb在Ser780 和 Ser795位点磷酸化，IC50分别为66nM和63nM。PD 0332991通过抑制细胞进入S期，有效抑制细胞生长，抑制 DNA复制。PD 0332991抑制胸苷渗透进Rb阳性人类乳腺癌(如MDA-MB-435, MCF-7), 结肠癌 (H1299), 和肺癌(Colo-205) 及白血病(CRRF-CEM和K562)的DNA中，IC50值为0.04-0.17μM。PD 0332991显著增强MDA-MB-453在G1期的百分比。PD 0332991作用于CD138+原发性骨髓瘤细胞，初级非转化的B细胞，MM1.S和CAG HMCLs细胞系，抑制Rb磷酸化，IC50分别为 <0.1μM, 0.05μM, 和 60-70nM。PD 0332991作用于CD138+原发性骨髓瘤细胞和初级非转化的B细胞，诱导细胞停滞在G1期。PD 0332991诱导MM1.S细胞停滞在G1期，IC50为~0.05μM。PD 0332991优先抑制Luminal雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人类乳腺癌细胞系。PD 0332991作用于大部分敏感的细胞系，促进pRb和cyclin D1基因表达，且降低CDKN2A(p16)基因表达。PD 0332991作用于条件性抗ER抑制的细胞系，增强对Tamoxifen的敏感性。
体内研究	PD 0332991(150mg/kg)作用于Colo-205结肠癌移植瘤，诱导肿瘤快速衰退，肿瘤生长相应延迟。PD 0332991(150mg/kg)作用于MDA-MB-435乳腺癌，诱导全部肿瘤停滞和杀死细胞。PD 0332991(150 mg/kg)处理携带SF-295胶质母细胞瘤，和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)的小鼠，显著诱导肿瘤衰退。PD 0332991 (150mg/kg)处理 MDA-MB-435乳腺癌超过24小时，抑制Rb在Ser780位点磷酸化。PD 0332991(150mg/kg)处理Colo-205 移植瘤，下调四种E2F调节的基因CDC2, CCNE2, TK1, 和 TOP2A表达。PD 0332991也快速抑制骨髓瘤生长。
特征	PD 0332991治疗多种癌症，特异性抑制CDK4/6，是第一种有前途的抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

CDK活性实验

在96孔过滤板中进行动力学测评，测定CDK实验的IC50值。所有的CDK-cyclin激酶复合物在昆虫细胞中通过杆状病毒感染而表达，并进行纯化。实验底物是与GST(GST•RB-Cterm)融合的pRb组分(792–928位氨基酸)。总反应体积为0.1mL，包含终浓度20mM Tris-HCl,pH 7.4, 50mM NaCl,1mM 二硫苏糖醇,10mM MgCl2，含0.25μCi[γ-32P]ATP的25μM ATP(作用于 CDK4-cyclin D1, CDK6-cyclin D2, 和 CDK6-cyclin D3), 20ng 酶, 1μg GST•RB-Cterm, 及适度稀释的抑制剂。每孔加入全部组分，除了[γ-32P]ATP，置于混合器中2分钟。加入[γ-32P]ATP开始反应,在25°C下温育15分钟。加入0.1mL 20% 三氯乙酸终止反应, 实验板置于4°C至少1小时，使底物沉淀。每孔使用 0.2mL 10%三氯乙酸洗涤五次，使用β计数器测定渗透的放射性。

细胞实验:
细胞系	人类乳腺癌细胞MDA-MB-435
浓度	2μM
处理时间	6 天
方法	细胞按一式两份每孔5,000 到10,000个细胞接种在24孔板中，接种后，加入不同浓度的PD 0332991。对照组不加入药物。温育末期，细胞胰蛋白酶化，并置于等渗溶液中，并立即使用Coulter Z2粒子计数器计数。