中文名称: PLX3397 (Pexidartinib) 促销
英文名称: PLX3397 (Pexidartinib)
CAS No: 1029044-16-3
分子式: C20H15ClF3N5
分子量: 417.81
P10104 PLX3397 (Pexidartinib) ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(83mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:P10104

产品名称:PLX3397 (Pexidartinib)

CAS:

1029044-16-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C20H15ClF3N5

溶于液体

-80℃

两年

分子量

417.81

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

83mg/mL (198.65mM)

 

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

10mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.3934mL

11.9672mL

23.9343mL

5mM

0.4787mL

2.3934mL

4.7869mL

10mM

0.2393mL

1.1967mL

2.3934mL

50mM

0.0479mL

0.2393mL

0.4787mL

 

生物活性

产品描述

一种CSF1R抑制剂,IC50:20nM。

靶点/IC50

Kit
(Cell-free assay)

CSF-1R
(Cell-free assay)

Flt3
(Cell-free assay)

10nM

20nM

160nM

 

体外研究

M-NFS-60,Bac1.2F5和M-07e细胞中,Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖,IC50分别为0.44μM,0.22μM和0.1μM。

 

体内研究

MMTV-PyMT小鼠中,Pexidartinib (40mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少,伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中,Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。在cmo小鼠中,PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平,显著减弱自身炎症疾病。在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中,Pexidartinib (45mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

激酶试验

通过使用Scaffold- 和 X-ray基于结构的发现方法,PLX3397被认为是一种有效的CSF-1R和c-KIT激酶抑制剂。IC50数据来自SelectScreen™分析。

 

动物实验:

 

动物模型

MMTV-PyMT 小鼠

剂量

40mg/kg/day

给药处理

p.o.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):