| 中文名称: | PLX3397 (Pexidartinib) 促销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | PLX3397 (Pexidartinib) | ||||
| 别名: | 培西达替尼 5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine | ||||
| CAS No: | 1029044-16-3 | 分子式: | C20H15ClF3N5 | 分子量: | 417.81 |
| CAS No: | 1029044-16-3 | ||||
| 分子式: | C20H15ClF3N5 | ||||
| 分子量: | 417.81 | ||||
包装规格：
10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
溶解性：
溶于DMSO(83mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: 5 mg/mL (11.97 mM); 悬浊液; 超声助溶
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 10 mg/mL (23.93 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 5 mg/mL (11.97 mM); 悬浊液; 超声助溶
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 10 mg/mL (23.93 mM); 悬浊液; 超声助溶
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 10 nM (c-Kit), 20 nM (cFMS), 160 nM (FLT3), 350 nM (KDR), 860 nM (LCK), 880 nM (FLT1), 890 nM (NTRK3)
体外研究：
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种强效、选择性、 ATP 竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂，对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶（例如 FLT3、KDR（VEGFR2）、LCK、FLT1（VEGFR1）和 NTRK3 (TRKC)）高 10 到 100 倍，IC50 分别为 160 nM、350 nM、860 nM、880 nM 和 890 nM。
体内研究：
Pexidartinib 可用于消除小鼠的小胶质细胞。
Pexidartinib (AIN-76A 标准食物中 290 ppm，21 天) 可使成年雄性 C57BL/6J 小鼠 (20-25 克) 脑内小胶质细胞减少 70%。
Pexidartinib (食物中浓度 600 ppm，给药 10 天和 30 天) 使 C57BL/6J 小鼠脑内小胶质细胞减少 90% 以上。
Pexidartinib (PLX3397；0.25，1 mg/kg，每天两次，持续 8 天) 可抑制新生小鼠小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖。
Pexidartinib (1 mg/kg，每天两次，连续8天) 对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞没有明显影响。
Pexidartinib (50 mg/kg；口服；每隔一天一次，持续 3 周) 可降低小鼠组织巨噬细胞水平，但不影响葡萄糖稳态。
Pexidartinib (AIN-76A 标准食物中 290 ppm，21 天) 可使成年雄性 C57BL/6J 小鼠 (20-25 克) 脑内小胶质细胞减少 70%。
Pexidartinib (食物中浓度 600 ppm，给药 10 天和 30 天) 使 C57BL/6J 小鼠脑内小胶质细胞减少 90% 以上。
Pexidartinib (PLX3397；0.25，1 mg/kg，每天两次，持续 8 天) 可抑制新生小鼠小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖。
Pexidartinib (1 mg/kg，每天两次，连续8天) 对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞没有明显影响。
Pexidartinib (50 mg/kg；口服；每隔一天一次，持续 3 周) 可降低小鼠组织巨噬细胞水平，但不影响葡萄糖稳态。
激酶实验：
通过使用Scaffold- 和 X-ray基于结构的发现方法，PLX3397被认为是一种有效的CSF-1R和c-KIT激酶抑制剂。IC50数据来自SelectScreen™分析。
动物实验：
动物模型：MMTV-PyMT 小鼠
剂量：40 mg/kg/day
给药处理：p.o.
剂量：40 mg/kg/day
给药处理：p.o.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
