PCI-34051 - CAS:950762-95-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	PCI-34051
英文名称:	PCI-34051
别名:	N-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxamide
CAS No:	950762-95-5	分子式:	C₁₇H₁₆N₂O₃	分子量:	296.32
CAS No:	950762-95-5
分子式:	C₁₇H₁₆N₂O₃
分子量:	296.32

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P10100 PCI-34051 ≥98%（HPLC） (psaitong)

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CAS No：2071224-39-8

外观与性状：

白色至灰色固体

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(59mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：P10100
产品名称：PCI-34051
CAS:	950762-95-5	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C17H16N2O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	296.32
化学名：	N-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	59mg/mL (199.1mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.3747mL	16.8737mL	33.7473mL
5mM	0.6749mL	3.3747mL	6.7495mL
10mM	0.3375mL	1.6874mL	3.3747mL
50mM	0.0675mL	0.3375mL	0.6749mL

生物活性

产品描述

一种强效的特异性的HDAC8抑制剂，IC50：10nm。比对HDAC1和HDAC6的选择性大于200倍，对HDAC2、HDAC3和HDAC10的选择性大于1000倍。

靶点/IC₅₀

HDAC8
(Cell-free assay)

10nM

体外研究

PCI-34051有效作用于HDAC8，Ki为10nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3，GI50为6μM，细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25μM 时，处理敏感细胞系，在24小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后，在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高，凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

组蛋白去乙酰化酶活性

使用96孔实验板上，反应体积为100μL，在荧光酶标仪上测量PCI-34051特性。HDAC 蛋白在反应buffer (50mM HEPES, 100mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% DMSO, pH7.4,伴有牛血清蛋白，浓度为0-0.05%)中与不同浓度PCI-34051混合，再温育15分钟，测定每种酶。加入胰蛋白酶，终浓度为50nM,加入乙酰基-gly-Ala-(N-乙酰基-Lys)-氨基-4-甲基香豆素，终浓度为25-100μM，开始反应。停滞30分钟后, 使用激发波长为335nm，检测波长为460nm，在30分钟时间范围测量荧光值。测量的荧光值的增量用了衡量反应速率。

细胞实验:
细胞系	A549 细胞系, Ovcar-3 细胞系
浓度	5μM
处理时间	24 小时
方法	肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两次倍增时间，PCI-34051处理末期，通过Alamar Blue荧光细胞增殖检测实验监测生长。PCI-34051重复三份加入96孔板中。使用四参数方程，通过非线性回归估量抑制 50% 细胞生长所需浓度(GI50)和95%置信区间。