中文名称: | PAC-1 促销 | ||||
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英文名称: | PAC-1 | ||||
别名: | 1-Piperazineacetic acid, 2-(phenylmethyl)-,[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hyrrazide | ||||
CAS No: | 315183-21-2 | 分子式: | C23H28N4O2 | 分子量: | 392.49 |
CAS No: | 315183-21-2 | ||||
分子式: | C23H28N4O2 | ||||
分子量: | 392.49 | ||||
MDL: | MFCD03302441 |
基本信息
产品编号:P10078 |
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产品名称:PAC-1 |
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CAS: |
315183-21-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
392.49 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
78mg/mL (198.73mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
30mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.5478mL |
12.7392mL |
25.4784mL |
5mM |
0.5096mL |
2.5478mL |
5.0957mL |
10mM |
0.2548mL |
1.2739mL |
2.5478mL |
50mM |
0.0510mL |
0.2548mL |
0.5096mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的酶原-3(procaspase-3)激活剂,EC50:0.22μM.。 |
靶点/IC50 |
Procaspase-3 |
0.22μM(EC50) |
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体外研究 |
PAC-1 激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为 0.22μM, 且激活procaspase-7,EC50为 4.5μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡,按与procaspase-3 浓度成比例的方式,IC50为作用于NCI-H226 细胞的 0.35μM 到作用于UACC-62细胞的~3.5μM。PAC-1作用于原发性癌细胞,诱导凋亡, IC50为 3nM 到 1.41μM, 更有效作用于邻近的非癌细胞,IC50 为5.02μM 到9.98μM, 与不同的procaspase-3浓度直接相关。PAC-1 通过螯合锌离子而激活procaspase-3,因此缓解锌-介导的抑制,且使procaspase-3 激活自身变为caspase-3。PAC-1 作用于 Bax/Bak 双基因敲除细胞和,及 Bcl-2 和 Bcl-xL-过表达细胞,诱导细胞死亡。PAC-1 按caspase-3 非依赖性方式诱导细胞色素 c 释放,随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1 作用于Apaf-1基因敲除细胞,不会诱导细胞凋亡和caspase-3 激活,说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体,对激活caspase-3是必不可少的。 |
体内研究 |
PAC-1 按 5mg的稳定释放低剂量处理小鼠,显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1 按50或 100mg/kg剂量口服处理,显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1 体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3 和随后诱导凋亡,与体外活性一致。 |
特征 |
PAC-1 是第一个使 procaspase-3 直接激活为caspase-3的小分子试剂。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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体外procaspase-3 激活实验 |
表达Procaspase-3,然后在大肠杆菌中纯化。不同浓度 PAC-1 加到96孔板中,孔中为含 90μL 50ng/mL procaspase-3 的 caspase 实验 buffer,实验板在37oC下温育12小时。Caspase 实验buffer中的10μL 2 mM caspase-3 肽底物乙酰 Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide (Ac-DEVD-pNa)溶液加到每孔中。实验板在 Spectra Max Plus 384孔酶标仪上405nm 处每两分钟读数一次,持续2小时。测定每孔的直线部分斜率,且计算对照组激活的相对增高量。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, 和 PC-12 |
浓度 |
溶于DMSO, 终浓度为~100μM |
处理时间 |
72 小时 |
方法 |
使用不同浓度PAC-1处理细胞72小时。加入MTS/PMS CellTiter 96细胞增殖检测试剂定量测定细胞死亡。实验板在37oC下温育约1小时(直到形成有色产物), 在 490nm处测定吸光值。 |
动物实验: |
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动物模型 |
皮下注射ACHN细胞的卵巢切除的雌性无胸腺BALB/c( nu/nu)裸鼠,皮下注射NCI-H226细胞的胸腺无胸腺 BALB/c裸鼠,静脉注射NCI-H226细胞的雄性无胸腺 BALB/c-/-小鼠。 |
剂量 |
~100mg/kg |
给药处理 |
颗粒皮下移植或口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )