奥扎莫德 - CAS:1306760-87-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	奥扎莫德
英文名称:	Ozanimod
别名:	奥扎莫德 RPC1063；5-[3-[(1S)-1-(2-hydroxyethylamino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-propan-2-yloxybenzonitrile
CAS No:	1306760-87-1	分子式:	C₂₃H₂₄N₄O₃	分子量:	404.50
CAS No:	1306760-87-1
分子式:	C₂₃H₂₄N₄O₃
分子量:	404.50

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O70005 奥扎莫德 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥25mg/mL )

产品描述：

基本信息

产品编号：	O70005
产品名称：	Ozanimod
CAS:	1306760-87-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C23H24N4O3		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	404.50			-20℃	1个月
化学名：	5-[3-[(1S)-1-(2-hydroxyethylamino)-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-propan-2-yloxybenzonitrile
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	81mg/mL (200.26mM)
	Ethanol	10mg/mL (24.72mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.4724mL	12.3622mL	24.7243mL
5mM	0.4945mL	2.4724mL	4.9449mL
10mM	0.2472mL	1.2362mL	2.4724mL
50mM	0.0494mL	0.2472mL	0.4945mL

生物活性

产品描述	一种有效的选择性S1P1和S1P5受体激动剂。
靶点	S1P1R (Cell-free assay)	S1P5R (Cell-free assay)
	0.41nM(EC50)	11nM(EC50)
体外研究	在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解。
体内研究	在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3mg/kg,p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中，通过测量炎症，腺损失，增生，嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估，Ozanimod (1.2mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外药理实验

细胞信号试验使用LiveBLAzer-FRET B/G试验检测cAMP (S1P1R)或β-抑制蛋白信号(S1P4R)。试验以一式三份根据制造商指示在384孔板中进行。库存化合物以10mM，-80°C下储存在100%DMSO中，首先用20% (2-羟丙基)-β-环糊精以1:10稀释。10点剂量响应曲线在40倍终试验浓度时生成，试验缓冲液为包含0.1% Pluronic F-127的10mM Hepes pH 7.4。对于S1P1R试验，稀释液中包含80μM forskolin。简而言之，104细胞/孔与剂量响应的配体在37°C下培育4小时。加入CC4-AM底物和丙磺舒，在37°C下进一步培育2小时，并用SpectramaxM5分析。对于S1P1R cAMP试验，将数据归一化为2μM forskolin产生的最大荧光性。对于GTPγS结合试验，1-5μg/孔的细胞膜蛋白质与10μM GDP，100-500μg/孔麦胚凝集素PVT SPA磁珠在50mM HEPES，100mM NaCl，10mM MgCl2，20μg/ml皂素和0.1% 无脂肪酸BSA中，在96孔板中培育15分钟。加入化合物和200pM GTP [35S] 1250Ci/mmol后，将板培育120分钟，并在300g下离心5分钟。放射性用TopCount仪器检测。所有数据用四参数可变斜率非线性回归(GraphPad Prism) 拟合，以产生半数最大有效浓度(EC50)和相对于S1P的最大功效。

动物实验:
动物模型	C57Bl6小鼠中MOG诱导的EAE模型，患有炎症性肠道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 细胞过继转移模型。
剂量	0.1-3mg/kg
给药处理	p.o.