Osimertinib - CAS:1421373-65-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Osimertinib
英文名称:	Osimertinib
别名:	奥斯替尼 AZD9291; N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide
CAS No:	1421373-65-0	分子式:	C₂₈H₃₃N₇O₂	分子量:	499.61
CAS No:	1421373-65-0
分子式:	C₂₈H₃₃N₇O₂
分子量:	499.61

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O10133 Osimertinib ≥98% (psaitong)

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CAS No：216163-53-0

包装规格：

100mg 1g 5g 10g in glass bottle

产品描述：

基本信息

产品编号：O10133
产品名称：Osimertinib
CAS:	1421373-65-0	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C28H33N7O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	499.61
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	99 mg/mL warmed with 50ºC water bath (198.15mM)
		Ethanol	82 mg/mL warmed with 50ºC water bath (164.12mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O	7.5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.0016mL	10.0078mL	20.0156mL
5mM	0.4003mL	2.0016mL	4.0031mL
10mM	0.2002mL	1.0008mL	2.0016mL
50mM	0.0400mL	0.2002mL	0.4003mL

生物活性

产品描述	一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂。
靶点/IC₅₀	L858R/T790M EGFR (LoVo cells)	Exon 19 deletion EGFR (LoVo cells)	WT EGFR (LoVo cells)
	11.44nM	12.92nM	493.8nM
体外研究	与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究	AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

EGFR细胞的磷酸化试验

细胞接种（10000个细胞/孔）在康宁黑色，清底的384孔板生长培养基中，并在37℃，5％CO2下培养过夜。使用Echo 555，伴随化合物在100%DMSO中连续稀释，细胞被声控给药。板被进一步培养2小时，然后抽吸培养基，每孔加入40μL lx裂解缓冲液。Greiner黑色高绑定384孔板表面覆盖上捕获抗体，然后用3％BSA封闭。接下来除去封闭层，将15微升裂解物转移到Greiner黑色高绑定384孔板，并培养2小时。用20μL PBS抽吸并清洗板后，加入检测抗体并培养2小时。用PBS抽吸并清洗板后，加入20μL of QuantaBlu荧光过氧化物酶底物并培养1小时。20μL QuantaBlu终止液被加入到板中，荧光在Envision平板阅读器352nm激发波长和460nm发射波长下读取。每个化合物被输入到合适的软件包进行曲线模拟分析而得到数据。这个数据中，IC50值通过估算具有50%效果的化合物浓度来确定。