| 中文名称: | 奥拉帕尼 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Olaparib | ||||
| 别名: | 奥拉帕尼 AZD2281;4-[[3-[4-(cyclopropanecarbonyl)piperazine-1-carbonyl]-4-fluorophenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one | ||||
| CAS No: | 763113-22-0 | 分子式: | C24H23FN4O3 | 分子量: | 434.46 |
| CAS No: | 763113-22-0 | ||||
| 分子式: | C24H23FN4O3 | ||||
| 分子量: | 434.46 | ||||
基本信息
|
产品编号：O10132 |
||||||
|
产品名称：Olaparib |
||||||
|
CAS: |
763113-22-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
|||
|
分子量 |
434.46 |
|
|
|||
|
化学名： |
|
|||||
|
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
|
|||
|
Ethanol |
Insoluble |
|||||
|
Water |
Insoluble |
|||||
|
体内（现配现用） |
4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
5mg/mL |
||||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
||||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
||||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
||||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.3017mL |
11.5085mL |
23.0171mL |
|
5mM |
0.4603mL |
2.3017mL |
4.6034mL |
|
10mM |
0.2302mL |
1.1509mL |
2.3017mL |
|
50mM |
0.0460mL |
0.2302mL |
0.4603mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种口服有效的PARP抑制剂，抑制 PARP-1和PARP-2的IC50 分别为5和1nM。 |
|
|
靶点/IC50 |
PARP2 |
PARP1 |
|
1nM |
5nM |
|
|
体外研究 |
Olaparib是PARP抑制剂，也作用于BRCA1或BRCA2突变。Olaparib对端锚(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib浓度为30-100nM作用于SW620细胞，使PARP-1失活。与BRCA1和BRCA2充足细胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷细胞系(MDA-MB-463和HCC1937)对Olaparib过分敏感Olaparib抑制PARP，阻断碱基切除修复，导致KB2P细胞对Olaparib强烈敏感。结果导致在DNA复制时由单链断裂转变为双链断裂，由此激活BRCA2依赖的重组途径。 |
|
|
体内研究 |
Olaparib有效作用于Brca1-/-;p53-/- 乳腺肿瘤 (每天按50mg/kg剂量腹腔注射),但是对 HR缺陷的Ecad-/-;p53-/-乳腺肿瘤没有效果。Olaparib作用于携带肿瘤的鼠没有剂量限制毒性。 Olaparib已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌，胸腺癌，前列腺癌。此外，Olaparib抑制ATM缺陷的肿瘤细胞具有选择性，说明Olaparib可作为治疗ATM突变的淋巴肿瘤的潜在试剂。 |
|
|
特征 |
Olaparib是第一批PARP抑制剂之一。 |
|
推荐实验方法(仅供参考)
|
激酶实验： |
|
|
体外独立酶实验 |
通过PARP-1实验测定PARP-2抑制活性，实验在96孔板上进行，PARP-2特定抗体与重组PARP-2蛋白结合。加入3H-NAD+DNA测定PARP-2活性。 冲洗后，加入闪烁剂测定3H-渗透的核糖基化。通过AlphaScreen实验测定端锚聚合酶-1, 实验中HIS标签重组TANK-1蛋白和生物素化的NAD+ 在384孔Proxi板上温育。 加入Alpha 磁珠，与HIS和生物素化的标签结合，产生邻近信号，测定信号消失的比例来计算TANK-1抑制活性。 |
|
细胞实验: |
|
|
细胞系 |
胸腺癌细胞系SW620结肠, A2780卵巢,HCC1937,Hs578T,MDA-MB-231,MDA-MB-436,和T47D |
|
浓度 |
1到300nM |
|
处理时间 |
7-14天 |
|
方法 |
通过成株实验测定Olaparib毒性。Olaparib溶于DMSO中，用培养基稀释。细胞接种在六孔板上，过夜使粘附。然后加入不同浓度Olaparib，温育7-14天。计算存活菌落，测定IC50值。 |
|
动物实验: |
|
|
动物模型 |
携带Brca1-/-;p53-/-乳腺癌的 K14cre;Brca1F/F;p53F/F鼠 |
|
剂量 |
500mg/kg |
|
给药处理 |
按10μL/g剂量腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
