| 中文名称: | Omecamtiv mecarbil | ||||
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| 英文名称: | Omecamtiv mecarbil | ||||
| 别名: | 4-[[2-氟-3-[N''-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯;4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯 CK 1827452 methyl 4-(2-fluoro-3-(3-(6-methylpyridin-3-yl)ureido)benzyl)piperazine-1-carboxylate | ||||
| CAS No: | 873697-71-3 | 分子式: | C20H24FN5O3 | 分子量: | 401.43 |
| CAS No: | 873697-71-3 | ||||
| 分子式: | C20H24FN5O3 | ||||
| 分子量: | 401.43 | ||||
基本信息
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产品编号：O10021 |
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产品名称：Omecamtiv mecarbil |
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CAS: |
873697-71-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量： |
401.43 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
80mg/mL (199.28mM) |
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Ethanol |
6mg/mL (14.94mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.4911mL |
12.4555mL |
24.9109mL |
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5mM |
0.4982mL |
2.4911mL |
4.9822mL |
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10mM |
0.2491mL |
1.2455mL |
2.4911mL |
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50mM |
0.0498mL |
0.2491mL |
0.4982mL |
生物活性
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产品描述 |
一种心脏特异性肌球蛋白激活剂。 |
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靶点/IC50 |
Myosin ATPase |
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体外研究 |
在体外，Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase比率，选择性激活心肌肌球蛋白。在离体心肌细胞中，Omecamtiv mecarbil导致肌细胞收缩性增加，并使肌浆球蛋白抑制剂BDM失效，而不增加钙转运或抑制PDE通路。 |
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体内研究 |
在SD大鼠，深水动物和心脏衰竭大鼠体内，Omecamtiv mecarbil在血浆中浓度达到0.4mM后显著增加缩短分数。在清醒状态下心肌梗死(MI-sHF)的狗体内，Omecamtiv mecarbil显著增加壁室厚度(25%)，每搏输出量(44%)，心输出量(22%)和左心室 (LV) 收缩射血时间(26%)。此外，Omecamtiv mecarbil也会导致一些血流动力学参数，包括心率，平均左房压，和LV末期舒张压下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗体内，Omecamtiv mecarbil对血流动力学参数具有类似且统计学差异化的影响。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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生化检测 |
心脏S1肌球蛋白和细丝蛋白(肌动蛋白，肌钙蛋白复合物，和原肌球蛋白)从牛心脏和兔子骨骼肌中制备。平滑肌肌球蛋白从鸡胗中制备。ATPase试验以动力学方式使用NADH耦合酶系统在pCa2+ = 6.75下进行。比率标准化为DMSO对照组。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
Sprague Dawley 大鼠 |
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剂量 |
≤1.2mg/kg/hour |
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给药处理 |
i.v. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
