| 中文名称: | NVP-TNKS656 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | NVP-TNKS656 | ||||
| 别名: | N-环丙基甲基-2-[4-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-1-基]-N-[(4-氧代-3,5,7,8-四氢-4H-吡喃并[4,3-D]嘧啶-2-基)甲基]乙酰胺;TNKS2抑制剂(NVP-TNKS656);N-(环丙基甲基)-2-(4-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶-1-基)-N-((4-氧代-4,5,7,8-四氢-3H-吡喃并[4,3-D]嘧啶-2-基)甲基)乙酰胺 NVP-TNKS656;TNKS656;N-(cyclopropylmethyl)-2-(4-(4-methoxybenzoyl)piperidin-1-yl)-N-((4-oxo-3,5,7,8-tetrahydro-4H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl)methyl)acetamide;NVP-TNKS656-TNKS656;TNKS656;TNKS-656;TNKS656;CS-1333;N-(cyclopropylmethyl)-2-(4-(4-methoxybenzoyl)piperidin-1-yl)-N-((4-oxo-4,5,7,8-tetrahydro-3H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl)methyl)acetamide;1-Piperidineacetamide,N-(cyclopropylmethyl)-4-(4-methoxybenzoyl)-N-[(3,5,7,8-tetrahydro-4-oxo-4H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl)methyl]- | ||||
| CAS No: | 1419949-20-4 | 分子式: | C27H34N4O5 | 分子量: | 494.58 |
| CAS No: | 1419949-20-4 | ||||
| 分子式: | C27H34N4O5 | ||||
| 分子量: | 494.58 | ||||
| MDL: | MFCD28167762 | ||||
沸点：
700.7±70.0 °C(Predicted)
密度：
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：
1ml in glass bottle
产品简介：
NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。
溶解性：
可溶于 dmso
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
TNKS2:6 nM (IC50)
PARP2:32 μM (IC50)
体内研究：
NVP-TNKS656 (30 或 100 mg/kg，口服) 表现出良好的暴露和适度的口服生物利用度，分别为 32% 和 53%。在 30 和 100 mg/kg 之间观察到口服暴露的一些轻微超比例增加，其中 100 mg/kg 剂量的剂量标准化 AUC 比 30 mg/kg 剂量高 2 倍。用 NVP-TNKS656 (350 mg/kg，po) 处理的小鼠表现出良好的血浆和肿瘤暴露，对应于 AUC0-24h 分别为 515 和 325 μM·h。
激酶实验：
Tankyrase AutoPARsylation Assay：PARP催化活性使用定量液相色谱/质谱(LC-MS) 通过检测烟酰胺进行监测。AutoPARsylation反应在室温下384孔Greiner平底板中进行。最终反应混合物包含2.5% DMSO和浓度范围为0.0001-18.75 μM的抑制剂。GST-TNKS2P，GST-TNKS1P，PARP1，和PARP2酶的终浓度分别使用5，5，5，和2 nM。得到的上层清液中烟酰胺的浓度通过LC-MS测量。抑制百分率根据如下公式计算：(对照–样品)/(对照– 背景) × 100。“对照”是不含化合物的8个孔中平均值，“背景”是反应起始之前测量的5×淬灭溶液混合的8个孔中平均值。
动物实验：
动物模型：负荷MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺雌性小鼠
剂量：350 mg/kg
给药处理：p.o.
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
-20°C
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
