| 中文名称: | 盐酸萘哌地尔 | ||||
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| 英文名称: | Naftopidil dihydrochloride | ||||
| 别名: | 盐酸萘哌地尔 KT-611 dihydrochloride; BM-15275 dihydrochloride | ||||
| CAS No: | 57149-08-3 | 分子式: | C24H30Cl2N2O3 | 分子量: | 465.41 |
| CAS No: | 57149-08-3 | ||||
| 分子式: | C24H30Cl2N2O3 | ||||
| 分子量: | 465.41 | ||||
| MDL: | MFCD00153845 | ||||
基本信息
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产品编号： |
N10709 |
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产品名称： |
Naftopidil dihydrochloride |
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CAS: |
57149-08-3 |
储存条件 |
粉末 |
室温 |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
二年 |
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分子量： |
465.41 |
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化学名： |
1-Piperazineethanol,4-(2-methoxyphenyl)-alpha-((1-naphthalenyloxy)methyl)-,hydrochloride (1:2) |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
41mg/mL (88.09mM) |
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Ethanol |
2mg/mL (4.29mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
0.5% CMC |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.1486mL |
10.7432mL |
21.4864mL |
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5mM |
0.4297mL |
2.1486mL |
4.2973mL |
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10mM |
0.2149mL |
1.0743mL |
2.1486mL |
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50mM |
0.0430mL |
0.2149mL |
0.4297mL |
生物活性
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产品描述 |
一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7nM、20nM、1.2nM，具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。 |
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靶点 |
Alpha-1A adrenergic receptor 3.7nM (Ki) |
Alpha-1B adrenergic receptor 20nM (Ki) |
Alpha-1D adrenergic receptor 1.2 (Ki) |
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体外研究 |
Naftopidil dihydrochloride suppresses human prostate tumor growth by altering interactions between tumor cells and stroma.Naftopidil dihydrochloride (10μM for PCa cells,0.1-10μM for PrSC;3 days) shows growth inhibitory effects on PCa cells and PrSC.Naftopidil dihydrochloride (50μM for E9 cells,25μM for PrSC;48 hours) increases the level of cell-cycle regulatory protein p27 in E9 cells,but not PrSC. Cell Proliferation Assay |
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Cell Line: |
PCa cells, PrSC |
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Concentration: |
10 μM (PCa cells); 0.1 μM, 1 μM, 10 μM (PrSC) |
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Incubation Time: |
3 days |
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Result: |
Exhibited growth inhibitory effects on PCa cells and PrSC in dose-dependent manners. |
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Western Blot Analysis |
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Cell Line: |
PCa cells, PrSC |
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Concentration: |
50 μM (E9 cells), 25 μM (PrSC) |
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Incubation Time: |
48 hours |
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Result: |
Increased the level of cell-cycle regulatory protein p27 in E9 cells, but not PrSC. |
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体内研究 |
Naftopidil dihydrochloride (10mg/kg;p.o;daily;for 28 days) decreases microvessel density (MVD) in E9+PrSC tumors mice model. |
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Animal Model: |
Male athymic mice(7-8 weeks),with E9+PrSC xenograf |
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Dosage: |
10mg/kg |
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Administration: |
Oral administration,daily,for 28 days |
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Result: |
Decreased tumor weights. |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
LNCaP 和 PC-3细胞系 |
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浓度 |
20μM，40μM |
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处理时间 |
24小时 |
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方法 |
细胞周期分析通过流式细胞术进行。细胞用20μM Naftopidil (LNCaP)，40μM Naftopidil (PC-3) 或vehicle (0.1% DMSO)处理24小时，然后使其胰蛋白酶化，并用磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤一次，固定在70%乙醇中，储存在4°C，用于随后的细胞周期分析。固定的细胞用PBS洗涤，用包含20μg/mL RNaseA和0.3% NP-40的PBS在37℃下培养，然后用50μg/mL 碘化丙啶(PI)在4℃下，黑暗中着色30分钟。1×106着色细胞的的DNA含量在FACS Caliburflow血细胞计数器上分析。G0/G1，S和G2/M期的细胞分数使用Cell Quest软件计算。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
负荷 PC-3 细胞的无胸腺裸鼠 |
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剂量 |
10mL/kg/day |
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给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
