中文名称: 盐酸奈必洛尔
英文名称: Nebivolol hydrochloride
CAS No: 152520-56-4
分子式: C22H26ClF2NO4
分子量: 441.9
N10622 盐酸奈必洛尔 ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(62.5 mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

N10622

产品名称:

Nebivolol hydrochloride

CAS:

152520-56-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C22H26ClF2NO4

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

441.90

-20℃

1个月

化学名: 

(1S)-1-[(2R)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2S)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-hydroxyethyl]amino]ethanol;hydrochloride

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

88mg/mL (199.14mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.2630mL

11.3148mL

22.6296mL

5mM

0.4526mL

2.2630mL

4.5259mL

10mM

0.2263mL

1.1315mL

2.2630mL

50mM

0.0453mL

0.2263mL

0.4526mL

 

生物活性

产品描述

β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8nM。

靶点

β1-adrenoceptor

0.8nM

 

体外研究

在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9nM,beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP 207.12 A (300nM,Kiβ2) 或ICI 118.551 (50nM,Kiβ1)存在时,通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1μM, 且抑制生长因子PDGF-BB,bFGF,和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8μM,6.4μM 和7.7μM。10-5M Nebivolol处理haCSMCs 48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。

体内研究

Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)。

特征

在某些情况下,Nebivolol是高度心选择性的。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

人类冠状动脉平滑肌细胞 (haCSMCs)及内皮细胞(haECs)

浓度

溶于100% 甲醇,用三倍体积的生长培养基稀释,获得浓度为10-3 M的储存液,终浓度为 10-7-10-5M

处理时间

1,2,4,7 和14天

方法

用不同浓度Nebivolol(10-7~10-5M) 处理细胞1,2,4,7 和14天。 通过溴脱氧尿苷(BrdU)渗透分析细胞增殖,通过PI或膜联蛋白V染色测定细胞凋亡。

 

动物实验:

 

动物模型

患心肌梗塞(MI)的雄性Sprague Dawley大鼠

剂量

2.0mg/kg

给药处理

饲喂处理,每天一次

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):