中文名称: | 盐酸奈必洛尔 | ||||
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英文名称: | Nebivolol hydrochloride | ||||
别名: | 盐酸奈必洛尔 R 065824 hydrochloride | ||||
CAS No: | 152520-56-4 | 分子式: | C22H26ClF2NO4 | 分子量: | 441.9 |
CAS No: | 152520-56-4 | ||||
分子式: | C22H26ClF2NO4 | ||||
分子量: | 441.9 |
基本信息
产品编号: |
N10622 |
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产品名称: |
Nebivolol hydrochloride |
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CAS: |
152520-56-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
441.90 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
88mg/mL (199.14mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.2630mL |
11.3148mL |
22.6296mL |
5mM |
0.4526mL |
2.2630mL |
4.5259mL |
10mM |
0.2263mL |
1.1315mL |
2.2630mL |
50mM |
0.0453mL |
0.2263mL |
0.4526mL |
生物活性
产品描述 |
是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8nM。 |
靶点 |
β1-adrenoceptor |
0.8nM |
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体外研究 |
在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9nM,beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP 207.12 A (300nM,Kiβ2) 或ICI 118.551 (50nM,Kiβ1)存在时,通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1μM, 且抑制生长因子PDGF-BB,bFGF,和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8μM,6.4μM 和7.7μM。10-5M Nebivolol处理haCSMCs 48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。 |
体内研究 |
Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)。 |
特征 |
在某些情况下,Nebivolol是高度心选择性的。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
人类冠状动脉平滑肌细胞 (haCSMCs)及内皮细胞(haECs) |
浓度 |
溶于100% 甲醇,用三倍体积的生长培养基稀释,获得浓度为10-3 M的储存液,终浓度为 10-7-10-5M |
处理时间 |
1,2,4,7 和14天 |
方法 |
用不同浓度Nebivolol(10-7~10-5M) 处理细胞1,2,4,7 和14天。 通过溴脱氧尿苷(BrdU)渗透分析细胞增殖,通过PI或膜联蛋白V染色测定细胞凋亡。 |
动物实验: |
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动物模型 |
患心肌梗塞(MI)的雄性Sprague Dawley大鼠 |
剂量 |
2.0mg/kg |
给药处理 |
饲喂处理,每天一次 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )