中文名称: | NSC 23766 trihydrochloride | ||||
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英文名称: | NSC 23766 trihydrochloride | ||||
别名: | NSC23766三盐酸盐;咯喹酮 N6-(2-(5-(diethylamino)pentan-2-ylamino)-6-methylpyrimidin-4-yl)-2-methylquinoline-4,6-diamine trihydrochloride | ||||
CAS No: | 1177865-17-6 | 分子式: | C24H38Cl3N7 | 分子量: | 530.96 |
CAS No: | 1177865-17-6 | ||||
分子式: | C24H38Cl3N7 | ||||
分子量: | 530.96 |
基本信息
产品编号: |
N10620 |
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产品名称: |
NSC 23766 trihydrochloride |
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CAS: |
1177865-17-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
603.75 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
106mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.63mM) |
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Ethanol |
5mg/mL (9.41mM) |
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Water |
106 mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.63mM) |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.8834mL |
9.4169mL |
18.8338mL |
5mM |
0.3767mL |
1.8834mL |
3.7668mL |
10mM |
0.1883mL |
0.9417mL |
1.8834 mL |
50mM |
0.0377mL |
0.1883mL |
0.3767mL |
生物活性
产品描述 |
一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂。 |
靶点 |
Rac GTPase |
50μM |
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体外研究 |
NSC23766被认为可以融入Rac1的表面沟槽,Rac1对GEF规格至关重要。NSC23766通过Rac特异性的GEF Trio或 Tiam1,有效地抑制Rac1结合和激活,这种作用具有剂量依赖性,通过其各自的GEFs,不干扰紧密相关的Cdc42或RhoA结合或激活。NSC23766有效调节细胞骨架中的Rac GTPase功能,和许多细胞功能,包括细胞周期,细胞生长,粘附,迁移和基因转录。NSC 23766 (50μM)作用于NIH 3T3细胞,有效抑制血清或血小板衍生的生长因子诱导的Rac1激活和伪足形成,不影响内源性Cdc42或RhoA活性。NSC23766降低Trio 或 Tiam1而不是Vav,Lbc,Intersectin,和组成型激活的Rac1突变型刺激的NIH 3T3细胞生长,也抑制Trio,Tiam1,或Ras诱导的细胞转化。NSC23766 抑制PC-3细胞增殖和锚定非依赖性生长,这种作用存在剂量依赖性。25μM NSC23766抑制85%PC-3细胞侵袭穿过基底膜。50μM NSC 23766作用于人体血小板,抑制凝血酶诱导的Rac1和Rac2激活,以及血小板聚集。NSC23766作用于swAPP-HEK293细胞,抑制Aβ40 和 Aβ42产生,不影响Notch 和 sAPPα。NSC23766 抑制细胞中γ-分泌酶活性,但是不是作为直接的γ-分泌酶抑制剂。NSC23766降低分泌的和细胞内的 Aβ40水平,IC50为48.94μM,这种作用具有剂量依赖性。50μM NSC 23766抑制57.97% Aβ42 释放。NSC23766调节内皮NO合酶表达和内皮功能。100μM NSC23766抑制eNOS启动子活性,牛主动脉内皮细胞中抑制60%,bEND.3细胞中抑制30%至35%。NSC23766抑制Rac1,破坏eNOS mRNA稳定性,半衰期缩短到17小时。NSC23766 抑制ACh诱导的野生型小鼠主动脉环放松,这种作用存在剂量依赖性。NSC23766抑制细胞生长,且诱导细胞凋亡。NSC23766降低MDA-MB-468和MDA-MB-231细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,IC50 为~10μM,与雌激素受体(ER),孕酮受体(PR),Her2,和p53基因突变状态无关。NSC23766对MCF12A正常乳腺上皮细胞的存活几乎没有影响。NSC 23766处理MDA-MB-231细胞24小时后,G1期细胞增长41%至65%,S和G2-M期随之减少。100μM NSC23766诱导MDA-MB-468细胞凋亡增长6倍。NSC23766作用于乳腺癌细胞,抑制细胞周期停滞或凋亡,通过下调cyclin D1,survivin,X-连锁蛋白凋亡抑制剂(XIAP)而调节。 |
体内研究 |
NSC23766诱导造血干细胞/前体细胞动员。NSC23766按2.5mg/kg剂量腹腔注射到驱动不良的C57Bl/6小鼠品系,注射6小时后,导致循环中的造血干细胞/前体细胞增强2倍。NSC23766处理小鼠,减轻脂多糖诱导的急性肺损伤。NSC23766按1或3mg/kg剂量处理,不仅降低炎性细胞浸润和MPO活性,也抑制促炎介质,和肿瘤坏死因子-α,白细胞介素-1β,mRNA表达。NSC23766也降低Evans Blue和清蛋白在LPS处理的肺部积累。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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Rho GTPase活性测定 |
10-cm培养皿中的对数生长期细胞生长在0.5%血清培养基中饥饿处理24小时,然后溶解在含20mM Tris HCl (pH 7.6),100mM NaCl,10mM MgCl2,1% Nonidet P-40,10% 甘油,和1×蛋白酶抑制剂混合物的Buffer中。澄清裂解液,蛋白浓度归一化,通过效应结构域下拉检测测量裂解液中与GTP结合的Rac1。His6-PAK1 PBD拉下实验中,E. coli纯化的Ni2+-琼脂糖固定的His6-PAK1 PBD域与细胞裂解液温育30分钟。使用anti-Rac1单克隆抗体,通过免疫印迹,在洗涤缓冲液中洗涤两次Ni2+琼脂糖共同沉淀。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
人类乳腺癌细胞 MDA-MB-468 |
浓度 |
0-100μM |
处理时间 |
2天 |
方法 |
细胞按1.5×104个/mL接种在96孔组织培养板中,孔中含200μL培养基。接种24小时后,使用含指定浓度NSC23766的200μL新鲜培养基置换原来的培养基。处理末期,每孔加入20μL MTS 溶液,在37°C下温育2小时。在96孔板酶标仪上读取490nm处吸光值。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )