中文名称: 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
英文名称: Niraparib tosylate
CAS No: 1038915-73-9
分子式: C26H28N4O4S
分子量: 492.59
N10190 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥100mg/mL )
产品描述:

基本信息

产品编号:N10190

产品名称:Niraparib tosylate

CAS:

1038915-73-9

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C26H28N4O4S

溶于液体

-80℃

两年

分子量

492.59

 

 

化学名: 

(S)-2-(4-(Piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide 4-methylbenzenesulfonate

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

99mg/mL (200.97mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.0301mL

10.1504mL

20.3009mL

5mM

0.4060mL

2.0301mL

4.0602mL

10mM

0.2030mL

1.0150mL

2.0301mL

50mM

0.0406mL

0.2030mL

0.4060mL

 

生物活性

产品描述

一种高效的具有生物口服的PARP1和PARP2抑制剂。

靶点/IC50

PARP2 
(Cell-free assay)

PARP1 
(Cell-free assay)

2.1nM

3.8nM

 

体外研究

微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感(不依赖于它们的p53状态),而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时,将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂

 

体内研究

MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用,无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合,显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

细胞系

V-C8细胞

浓度

50nM

处理时间

24h

方法

PARP抑制剂MK-4827对中国仓鼠细胞V-C8(BRCA2-negative)进行处理,24小时后,洗涤并将细胞孵育在不含此化合物的培养基中5-7天,直到形成克隆。

 

动物实验:

 

动物模型

雌性裸鼠(Ncr Nu/Nu)

剂量

25或50mg/kg

给药处理

口服

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):