中文名称: | 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 | ||||
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英文名称: | Niraparib tosylate | ||||
别名: | 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 MK4827; Zejula;(S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide 4-methylbenzenesulfonate | ||||
CAS No: | 1038915-73-9 | 分子式: | C26H28N4O4S | 分子量: | 492.59 |
CAS No: | 1038915-73-9 | ||||
分子式: | C26H28N4O4S | ||||
分子量: | 492.59 |
基本信息
产品编号:N10190 |
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产品名称:Niraparib tosylate |
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CAS: |
1038915-73-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
492.59 |
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化学名: |
(S)-2-(4-(Piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide 4-methylbenzenesulfonate |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
99mg/mL (200.97mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.0301mL |
10.1504mL |
20.3009mL |
5mM |
0.4060mL |
2.0301mL |
4.0602mL |
10mM |
0.2030mL |
1.0150mL |
2.0301mL |
50mM |
0.0406mL |
0.2030mL |
0.4060mL |
生物活性
产品描述 |
一种高效的具有生物口服的PARP1和PARP2抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
PARP2 |
PARP1 |
2.1nM |
3.8nM |
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体外研究 |
微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感(不依赖于它们的p53状态),而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时,将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。 |
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体内研究 |
MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用,无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合,显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
V-C8细胞 |
浓度 |
50nM |
处理时间 |
24h |
方法 |
用PARP抑制剂MK-4827对中国仓鼠细胞V-C8(BRCA2-negative)进行处理,24小时后,洗涤并将细胞孵育在不含此化合物的培养基中5-7天,直到形成克隆。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
雌性裸鼠(Ncr Nu/Nu) |
剂量 |
25或50mg/kg |
给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )