中文名称: Navitoclax 促销
英文名称: Navitoclax
CAS No: 923564-51-6
分子式: C47H55ClF3N5O6S3
分子量: 974.61
N10040 Navitoclax ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO (100mg/ml at 25°C)和DMF (~30mg/ml)
产品描述:

基本信息

产品编号:N10040

产品名称:Navitoclax

CAS:

923564-51-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C47H55ClF3N5O6S3

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

974.61

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

100mg/mL (102.6mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

5% DMSO+corn oil

4mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.0261mL

5.1303mL

10.2605mL

5mM

0.2052mL

1.0261mL

2.0521mL

10mM

0.1026mL

0.5130mL

1.0261mL

50mM

0.0205mL

0.1026mL

0.2052mL

 

生物活性

产品描述

一种新的抗凋亡Bcl-2蛋白抑制剂,Ki<1nM,也是一种新的抗癌药物。

靶点/IC50

Bcl-xL 
(Cell-free assay)

Bcl-2
(Cell-free assay)

Bcl-w 
(Cell-free assay)

<=0.5nM(Ki)

<=1nM(Ki)

<=1nM(Ki)

 

体外研究

ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族,用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时,Ki分别为0.5, 1和1nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用,EC50分别为60 和20nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性,作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400nM的细胞系,即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系,即H1048和H82,同样也显示出抗ABT-263的特性。

体内研究

ABT-263处理H345移植瘤模型,按动物体重,每千克每天处理10mg ABT-263,结果肿瘤生长抑制率达80% ,肿瘤体积减小了50%以上,显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时,每天单独口服,结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显,但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

用竞争性荧光偏振检测测定ABT-263 作用于Bcl-2 家族不同亚型的Ki值或者IC50值。使用如下的肽探针对或者蛋白对:f-bad (nM) 和Bcl-xL (6nM), f-Bax (1nM) 和Bcl-2 (10nM), f-Bax (1nM) 和Bcl-w (40nM), f-Noxa (2nM)和Mcl-1 (40nM), 及f-Bax (1nM) 和Bcl-2-A1 (15nM)。用时间分辨荧光共振能转移法测定ABT-263和Bcl-xL作用的结合紧密度。1nM 用His标记的Bcl-xL 与200nM f-Bak,及 1nM Tb标记的His抗体混合, 然后在室温下处理30分钟。

 

细胞实验:

 

细胞系

SCLC 细胞系

处理时间

48小时

方法

人类肿瘤细胞系在37oC 含5% CO2环境下获得,SCLC 细胞系培养在RPMI 1640培养基中,培养基包含10% 胎牛血清, 1% 丙酮酸钠, 25mM HEPES, 4.5g/L葡萄糖, 1% 青霉素/链霉素。用含有10% FBS和1% 青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基培养白血病和淋巴癌细胞系。细胞在96孔板上处理48小时,最终体积达到100ul。在体外测试ABT-263的细胞毒性。

 

动物实验:

 

动物模型

C.B.-17严重联合免疫缺陷-米黄鼠

给药处理

口服处理

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):