中文名称: | NT-157 | ||||
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英文名称: | NT-157 | ||||
别名: | (2E)-3-(3-Bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-[(3,4,5-trihydroxyphenyl)methyl]-2-propenethioamide | ||||
CAS No: | 1384426-12-3 | 分子式: | C16H14BrNO5S | 分子量: | 412.25 |
CAS No: | 1384426-12-3 | ||||
分子式: | C16H14BrNO5S | ||||
分子量: | 412.25 |
基本信息
产品编号:N10037 |
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产品名称:NT-157 |
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CAS: |
1384426-12-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
412.25 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
82mg/mL (198.9mM) |
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Ethanol |
82mg/mL (198.9mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4257mL |
12.1283mL |
24.2565mL |
5mM |
0.4851mL |
2.4257mL |
4.8513mL |
10mM |
0.2426mL |
1.2128mL |
2.4257mL |
50mM |
0.0485mL |
0.2426mL |
0.4851mL |
生物活性
产品描述 |
一种选择性的IrS-1/2抑制剂。NT157对细胞迁移能力有显著影响。NT-157诱导细胞抑制作用,如G2/M细胞周期阻滞所证明的,并且不影响细胞凋亡。NT157具有抑制肿瘤细胞和TME间质细胞中IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,导致癌细胞存活率降低。 |
靶点/IC50 |
IRS1/2 |
体外研究 |
在体外实验中,NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制,以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关,在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节,靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解,抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用。 |
体内研究 |
NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC(去势抵抗性前列腺癌)的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
LNCaP细胞, PC3细胞 |
浓度 |
0-10μM |
处理时间 |
72h |
方法 |
将细胞铺于24孔板,然后用不同浓度的NT157对之进行处理。在时间窗内和药物处理后72小时对细胞进行结晶紫染色,测得562nm处的吸光值。 |
动物实验: |
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动物模型 |
无胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley) |
剂量 |
50mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )