中文名称: NT-157
英文名称: NT-157
CAS No: 1384426-12-3
分子式: C16H14BrNO5S
分子量: 412.25
N10037 NT-157 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(82mg/mL)和乙醇
产品描述:

基本信息

产品编号:N10037

产品名称:NT-157

CAS:

1384426-12-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C16H14BrNO5S

溶于液体

-80℃

两年

分子量

412.25

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

82mg/mL (198.9mM)

Ethanol

82mg/mL (198.9mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.4257mL

12.1283mL

24.2565mL

5mM

0.4851mL

2.4257mL

4.8513mL

10mM

0.2426mL

1.2128mL

2.4257mL

50mM

0.0485mL

0.2426mL

0.4851mL

 

生物活性

产品描述

一种选择性的IrS-1/2抑制剂。NT157对细胞迁移能力有显著影响。NT-157诱导细胞抑制作用,如G2/M细胞周期阻滞所证明的,并且不影响细胞凋亡。NT157具有抑制肿瘤细胞和TME间质细胞中IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,导致癌细胞存活率降低。

靶点/IC50

IRS1/2 

体外研究

在体外实验中,NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制,以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关,在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节,靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解,抑制IGF1R相关的生存信号NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用

体内研究

NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC(去势抵抗性前列腺癌)的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

LNCaP细胞, PC3细胞

浓度

0-10μM

处理时间

72h

方法

将细胞铺于24孔板,然后用不同浓度的NT157对之进行处理。在时间窗内和药物处理后72小时对细胞进行结晶紫染色,测得562nm处的吸光值。

 

动物实验:

 

动物模型

无胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley)

剂量

50mg/kg

给药处理

腹腔注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):