NVP-BAW2881 - CAS:861875-60-7 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	NVP-BAW2881
英文名称:	NVP-BAW2881
别名:	NVP-BAW2881 6-((2-aminopyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide
CAS No:	861875-60-7	分子式:	C₂₂H₁₅F₃N₄O₂	分子量:	424.38
CAS No:	861875-60-7
分子式:	C₂₂H₁₅F₃N₄O₂
分子量:	424.38

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N10018 NVP-BAW2881 ≥97% (HPLC) (psaitong)

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包装规格：

2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(80mg/ml)和乙醇

产品描述：

基本信息

产品编号：N10018
产品名称：NVP-BAW2881
CAS:	861875-60-7	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C22H15F3N4O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	424.38
化学名：	6-((2-aminopyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	84mg/mL (197.93mM)
		Ethanol	20mg/mL (47.12mM)
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.3564mL	11.7819mL	23.5638mL
5mM	0.4713mL	2.3564mL	4.7128mL
10mM	0.2356mL	1.1782mL	2.3564mL
50mM	0.0471mL	0.2356mL	0.4713mL

生物活性

产品描述

一种有效的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。

靶点/IC₅₀

hVEGFR2
(Cell-free assay)

9nM

C-Raf-1
(Cell-free assay)

24nM

B-RAFV599E
(Cell-free assay)

76nM

c-Abl
(Cell-free assay)

99nM

mVEGF2
(Cell-free assay)

165nM

体外研究

体外实验证明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成。

体内研究

NVP-BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用，但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中，口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组，实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。虽然两种给药途径都有效（口服和局部施用），但全身性用药比局部给药更为强效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家猪皮肤中，能减少VEGF-A诱导的血管通透性。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:
细胞系	人皮肤淋巴管内皮细胞, 人脐静脉内皮细胞
浓度	1nmol/L to 1mol/L
处理时间	72h
方法	将HUVECs或LECs以密度为1.2×103/孔的密度接种于包被有纤连蛋白的96孔板中，培养24小时后，将细胞转移至含2%胎牛血清的LEC培养基中，继续培养24小时。然后分别将细胞分为几组，对每组进行不同条件的处理。1.只加培养基(control);2.加入20ng/ml VEGF-A;3.加入20ng/ml VEGF-A和1nmol/L-1mol/L NVP-BAW2881。测定用500ng/ml的VEGF-C处理的LECs细胞的增殖。将每孔DMSO浓度调至0.1%。72小时后，用5-methylumbelliferylheptanoate细胞进行孵育，在电子显微镜下对活细胞进行荧光定量。