中文名称: NVP-BAW2881  一键复制产品信息
英文名称: NVP-BAW2881
CAS No: 861875-60-7
分子式: C22H15F3N4O2
分子量: 424.38
N10018 NVP-BAW2881 ≥97%(HPLC) (普西唐-psaitong)
包装规格:
2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(80mg/ml)和乙醇
产品描述:

基本信息

产品编号:N10018

产品名称:NVP-BAW2881

CAS:

861875-60-7

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C22H15F3N4O2

溶于液体

-80℃

两年

分子量

424.38

 

 

化学名: 

6-((2-aminopyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide  

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

84mg/mL (197.93mM)

Ethanol

20mg/mL (47.12mM)

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.3564mL

11.7819mL

23.5638mL

5mM

0.4713mL

2.3564mL

4.7128mL

10mM

0.2356mL

1.1782mL

2.3564mL

50mM

0.0471mL

0.2356mL

0.4713mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。

靶点/IC50

hVEGFR2 
(Cell-free assay)

9nM

C-Raf-1 
(Cell-free assay)

24nM

B-RAFV599E 
(Cell-free assay)

76nM

c-Abl 
(Cell-free assay)

99nM

mVEGF2 
(Cell-free assay)

165nM

 

体外研究

体外实验证明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成

 

体内研究

NVP-BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用,但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中,口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组,实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。虽然两种给药途径都有效(口服和局部施用),但全身性用药比局部给药更为强效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家猪皮肤中,能减少VEGF-A诱导的血管通透性

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

人皮肤淋巴管内皮细胞, 人脐静脉内皮细胞

浓度

1nmol/L to 1mol/L

处理时间

72h

方法

HUVECs或LECs以密度为1.2×103/孔的密度接种于包被有纤连蛋白的96孔板中,培养24小时后,将细胞转移至含2%胎牛血清的LEC培养基中,继续培养24小时。然后分别将细胞分为几组,对每组进行不同条件的处理。1.只加培养基(control);2.加入20ng/ml VEGF-A;3.加入20ng/ml VEGF-A和1nmol/L-1mol/L NVP-BAW2881。测定用500ng/ml的VEGF-C处理的LECs细胞的增殖。将每孔DMSO浓度调至0.1%。72小时后,用5-methylumbelliferylheptanoate细胞进行孵育,在电子显微镜下对活细胞进行荧光定量。

 

动物实验:

 

动物模型

K14/VEGF-A转基因小鼠

剂量

25 mg/kg/day

给药处理

口服

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
请在下列方框中输入相关信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
举例:给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μL, TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO 30%PEG300 5%Tween 80 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如: DMSO , PEG300 / PEG400 , Tween 80 , SBE-β-CD , 玉米油 等, 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例,并不是具体某个试剂的配制,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多