中文名称: | 盐酸马尼地平 | ||||
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英文名称: | Manidipine Dihydrochloride | ||||
别名: | 3-(2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基)5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯二盐酸盐 3-(2-(4-Benzhydrylpiperazin-1-yl)ethyl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate dihydrochloride | ||||
CAS No: | 89226-75-5 | 分子式: | C35H38N4O6.2HCl | 分子量: | 683.62 |
CAS No: | 89226-75-5 | ||||
分子式: | C35H38N4O6.2HCl | ||||
分子量: | 683.62 |
基本信息
产品编号: |
M60020 |
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产品名称: |
Manidipine Dihydrochloride |
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CAS: |
89226-75-5 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
683.62 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
3-(2-(4-Benzhydrylpiperazin-1-yl)ethyl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate dihydrochloride |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL (146.28mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
2mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.4628mL |
7.3140mL |
14.6280mL |
5mM |
0.2926mL |
1.4628mL |
2.9256mL |
10mM |
0.1463mL |
0.7314mL |
1.4628mL |
50mM |
0.0293mL |
0.1463mL |
0.2926mL |
生物活性
产品描述 |
一种钙离子通道阻断剂,能抑制钙流,IC50为2.6nM。 |
靶点 |
Calcium channel |
2.6nM |
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体外研究 |
在−37 mV保持电位下,Manidipine在高于0.1nM浓度时降低Ca2+流,在100nM浓度下阻断Ca2+流。Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉,pIC50分别为9.3nM和9.1nM。Manidipine部分抑制交感神经活性,并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。此外,Manidipine,在纳摩尔级浓度下,能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。 |
体内研究 |
Manidipine (3mg/kg和10mg/kg,p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10mg/kg剂量下,Manidipine给药1小时到3小时后,能够将血压降低到正常水平;抗高血压作用至少持续8小时。Manidipine以10μg/kg给药时,降血压作用显著增强。Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而,低浓度的Manidipine (1-3nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流,其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢,并且需要10分钟达到最大抑制。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
系膜细胞 |
浓度 |
10nM |
处理时间 |
第1,3,和5天 |
方法 |
促有丝分裂作用通过整合到人MCs DNA的[3H]胸腺嘧啶数测量,并且根据细胞分化评估。简而言之,1×105静止期细胞接种到25-mL细胞培养瓶,并保持在低血清培养基(0.1% FCS)中。第二天,细胞与Manidipine (10nM)预培养3小时,然后用PDGF-BB (10ng/mL)刺激,或与低血清培养基单独培养。每天更换培养基,细胞在第1天,第3天和第5天计数。 |
动物实验: |
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动物模型 |
血压正常的雄性Wistar-Kyoto大鼠和雄性易卒中SHR |
剂量 |
1mg/kg,3mg/kg和10mg/kg |
给药处理 |
口服给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )