| 中文名称: | 2-甲氧基雌二醇 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | 2-Methoxyestradiol | ||||
| 别名: | 2-甲氧基-β-雌二醇 2-Methoxyestradiol;2-Methoxy-beta-estradiol;2-Methoxyestradiol (2-MeOE2);2-Methoxy 17β-Estrad;2-Methoxy 17β-Estradiol;2-ME2;2-Methoxy-[13C,2H3]-estradiol;2-methoxy-17beta-estradiol;2-Methoxy-β-estradiol;NSC-659853 | ||||
| CAS No: | 362-07-2 | 分子式: | C19H26O3 | 分子量: | 302.41 |
| CAS No: | 362-07-2 | ||||
| 分子式: | C19H26O3 | ||||
| 分子量: | 302.41 | ||||
| MDL: | MFCD00010489 | ||||
熔点：
185~190℃
外观与性状：
白色或类白色结晶性粉末
包装规格：
10mg 50mg 100mg 1g in glass bottle
产品简介：
破坏微管形成，也是一种HIF-1抑制剂。
溶解性：
溶于DMSO(10mg/mL)、乙醇(10mg/mL)、氯仿和水。
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Human Endogenous Metabolite
体外研究：
2-Methoxyestradiol (2-ME) (5-100 μM) 以浓度依赖性方式抑制纯化微管蛋白的组装，在 200 μM 2-Methoxyestradiol (2ME2) 时抑制最大 (60%)。在活的间期 MCF7 细胞中，有丝分裂停滞的 IC50 (1.2 μM)，2-Methoxyestradiol 显著抑制平均微管生长速率、持续时间和长度以及整体动态性，这与其在体外的作用一致，并且没有任何可观察到的微管解聚。2-Methoxyestradiol 在许多活跃分裂的细胞类型中诱导 G2-M 停滞和细胞凋亡，同时保护静止细胞。2-Methoxyestradiol 在秋水仙碱位点或附近与微管蛋白结合，抑制微管组装，高浓度已显示可解聚细胞中的微管。
2-Methoxyestradiol (2-ME) 降低缺氧培养细胞中的 HIF-1α 和 HIF-2α 核染色。2-Methoxyestradiol 是一种抗血管生成、抗增殖和促凋亡剂，可抑制 HIF-1α 蛋白水平及其转录活性。与 DMSO 处理的细胞 (分别为 66.2±7.2 和 101.2±2.3%；p=0.04) 相比，在 96 小时时，10 μM 2-Methoxyestradiol 处理的 A549 细胞的生长速率显著降低。与低 O2 浓度下的细胞相比，在常氧条件下用 10 μM 2-Methoxyestradiol 处理的细胞中观察到细胞凋亡显著增加 (5.8±0.2%；p=0.003)。
2-Methoxyestradiol (2-ME) 降低缺氧培养细胞中的 HIF-1α 和 HIF-2α 核染色。2-Methoxyestradiol 是一种抗血管生成、抗增殖和促凋亡剂，可抑制 HIF-1α 蛋白水平及其转录活性。与 DMSO 处理的细胞 (分别为 66.2±7.2 和 101.2±2.3%；p=0.04) 相比，在 96 小时时，10 μM 2-Methoxyestradiol 处理的 A549 细胞的生长速率显著降低。与低 O2 浓度下的细胞相比，在常氧条件下用 10 μM 2-Methoxyestradiol 处理的细胞中观察到细胞凋亡显著增加 (5.8±0.2%；p=0.003)。
体内研究：
为了研究 2-Methoxyestradiol (2-ME2) 对葡萄膜炎发展的影响，将 C57BL/6 小鼠随机分为两组并用 IRBP 肽进行免疫。2ME2 组从第 0 天到第 13 天开始腹膜内注射 2-Methoxyestradiol (15 mg/kg)，而对照组则给予载体。2-Methoxyestradiol (2ME2) 组疾病评分为0.30±0.30，显著低于对照组的2.09±0.28 (p<0.05)，每组5只小鼠。
用 2-Methoxyestradiol (60-600 mg/kg/d) 处理会导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制。2-Methoxyestradiol 处理组中具有强哌莫硝唑阳性染色 (+++) 的细胞百分比显著降低 (60 mg/kg/d 为 36.0%，200 和 600 mg/kg/d 为 0%) 比较与车辆处理组 (86.5%)。这可能是由于 2-Methoxyestradiol 处理后以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长。
用 2-Methoxyestradiol (60-600 mg/kg/d) 处理会导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制。2-Methoxyestradiol 处理组中具有强哌莫硝唑阳性染色 (+++) 的细胞百分比显著降低 (60 mg/kg/d 为 36.0%，200 和 600 mg/kg/d 为 0%) 比较与车辆处理组 (86.5%)。这可能是由于 2-Methoxyestradiol 处理后以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长。
激酶实验：
微管解聚活性：
通过间接免疫荧光技术，在大鼠主动脉平滑肌 A-10细胞中测定 2-Methoxyestradiol 作用于细胞微管解聚的效果。使用β-tubulin抗体观察微管。三个观察者测定每组实验浓度下的微管损失百分数。实验数据取平均值，绘制成微管损失百分数对药物浓度图，从剂量-反应曲线中获得微管解聚的EC50值。
通过间接免疫荧光技术，在大鼠主动脉平滑肌 A-10细胞中测定 2-Methoxyestradiol 作用于细胞微管解聚的效果。使用β-tubulin抗体观察微管。三个观察者测定每组实验浓度下的微管损失百分数。实验数据取平均值，绘制成微管损失百分数对药物浓度图，从剂量-反应曲线中获得微管解聚的EC50值。
细胞实验：
细胞系：MDA-MB-435和SK-OV-3
浓度：0到20 μM
处理时间：48小时
方法：通过sulforhodamine B (SRB) 实验测定2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-435 和 SK-OV-3细胞系的抗增殖活性。细胞接种在96孔板上，生长粘附24小时，然后加入2-Methoxyestradiol或空白对照。细胞和2-Methoxyestradiol温育48小时，然后混合细胞蛋白，再进行染色，最后测定560 nm处吸光值而测定浓度。构建每组实验的剂量-反应曲线，测定抑制增殖的IC50值。
浓度：0到20 μM
处理时间：48小时
方法：通过sulforhodamine B (SRB) 实验测定2-Methoxyestradiol作用于MDA-MB-435 和 SK-OV-3细胞系的抗增殖活性。细胞接种在96孔板上，生长粘附24小时，然后加入2-Methoxyestradiol或空白对照。细胞和2-Methoxyestradiol温育48小时，然后混合细胞蛋白，再进行染色，最后测定560 nm处吸光值而测定浓度。构建每组实验的剂量-反应曲线，测定抑制增殖的IC50值。
动物实验：
动物模型：9L-V6R 细胞注射进Fischer 344 大鼠脑部
剂量：≤600 mg/kg
给药处理：腹腔注射
剂量：≤600 mg/kg
给药处理：腹腔注射
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
室温 避光 干燥
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
