Mubritinib - CAS:366017-09-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

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M11605 Mubritinib ≥98% (psaitong)

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包装规格：

10mg 50mg 250mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（50mg/mlmg/ml超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：M11605
产品名称：Mubritinib
CAS:	366017-09-6	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C25H23F3N4O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	468.47
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	93mg/mL (198.51mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内(现配现用)	1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种有效的、选择性的EGFR2/HER2抑制剂。
靶点/IC₅₀	HER2/ErbB2 (BT-474 cells)	6.0nM
体外研究	Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2)，IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶，如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时，选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1μM时，作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时，也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时，具有高效抗增殖效果，IC50为5nM，而且作用于每周表达HER2的细胞系，也具有显著的抗增殖效果，作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时，IC50 分别为53nM, 90nM 和 91nM。Mubritinib作用于非常微弱表达HER2的PC-3细胞时，没有抑制活性，IC50为4.62μM,作用于过表达EGFR的HT1376和ACHN 细胞系时，也无抑制活性，IC50>25μM。
体内研究	Mubritinib显著抑制LN-REC4移植瘤，实验组/对照组肿瘤体积比为26.5%。虽然在体外Mubritinib对 UMUC-3和 ACHN 细胞抑制无效 (IC50s 分别为1.812 和>25μM),但是Mubritinib 按10 或20mg/kg 剂量每天口服给药处理，则显著抑制UMUC-3和ACHN 移植瘤生长，实验组/对照组肿瘤体积比分别为22.9%和 26%，而Herceptin 按20mg/kg剂量处理UMUC-3肿瘤，对肿瘤生长没有作用效果。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:
细胞系	BT474, HT1376, UMUC-3, T24, ACHN, DU-145, PC-3, LN-REC4,和LNCaP细胞
浓度	溶于 DMSO, 终浓度为~50mM
处理时间	72h
方法	细胞接种在6孔板上，培养过夜。然后加入不同浓度Mubritinib，持续处理细胞72小时。温育期结束后，计数细胞数，测量抗增殖活性。

动物实验:
动物模型	皮下移植 UMUC-3, LN-REC4 或ACHN细胞的无胸腺裸鼠(BALB/c nu/nμ)和 SCID小鼠 (C.B.-17 Scid/Scid)
剂量	10或20mg/kg/day
给药处理	口服处理，每天两次

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )