吗氯贝胺 - CAS:71320-77-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	吗氯贝胺
英文名称:	Moclobemide
别名:	吗氯贝胺 Ro-111163; 4-Chloro-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]benzamide
CAS No:	71320-77-9	分子式:	C₁₃H₁₇ClN₂O₂	分子量:	268.74
CAS No:	71320-77-9
分子式:	C₁₃H₁₇ClN₂O₂
分子量:	268.74

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M10324 吗氯贝胺 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(100mg/mL 超声)

产品描述：

基本信息

产品编号：	M10324
产品名称：	Moclobemide
CAS:	71320-77-9	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C13H17ClN2O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	268.74			-20℃	1个月
化学名：	4-Chloro-N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]benzamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	53 mg/mL (197.21mM)
	Ethanol	10 mg/mL (37.21mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。
	2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.30mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.7211mL	18.6053mL	37.2107mL
5mM	0.7442mL	3.7211mL	7.4421mL
10mM	0.3721mL	1.8605mL	3.7211mL

生物活性

产品描述	一种可逆的MAO(单胺氧化酶)抑制剂，IC50:6.1μM。
靶点	MAO-A (5-HT)
靶点	6.1μM
体外研究	斩首之前2小时Moclobemide口服给药，优先抑制大鼠大脑中MAO-A和PEA，ED50分别为7.6μmol/kg 和78μmol/kg。斩首之前2小时Moclobemide口服给药，抑制大鼠肝脏中MAO-A和PEA，ED50分别为8.4μmol/kg和6.6μmol/kg。Moclobemide (0.1mM)，抑制超过80%的大脑MAO-A活性，不会影响苄胺氧化酶(大鼠心脏)和二元胺氧化酶在体外的活性。来自大鼠大脑皮层的神经元星形细胞培养基中，与对照组相比，Moclobemide (10 mM-100mM)在缺氧期或者与谷氨酸盐一起加入培养基，浓度依赖性显著增加存活神经元的数量。
体内研究	Moclobemide (10 mg/kg p.o.)诱导所有大鼠大脑中单胺代谢物显著减少。Moclobemide，通过饮用水给药(4.5 mg/kg/day)，治疗5(-23%)和7(-16%)周后，显著减少大鼠肾上腺重量。Moclobemide治疗2周，5周和7周，使海马盐皮质激素受体(MR)水平分别上调65%，76%和19%，并且在第5周使脑边缘结构中糖皮质激素受体(GR)水平上调10%。Moclobemide治疗(5周，4.5 mg/kg/day)显著减弱压力(30 min 新环境)诱导的血浆ACTH(-35%)和皮质酮(-29%)水平。Moclobemide (2.5 mg/kg/day)治疗3天后减少不动性，增加攀爬行为，治疗14天后同时增加游泳和攀爬行为。Moclobemide (15 mg/kg/day)治疗3天减少不动症，并增加游泳，然而治疗14天显著增加两种活动行为(游泳和攀爬)。在大鼠体内，Moclobemide (100 mg/kg/day)结合triethyltin阻断脑水肿的发展，增加triethyltin诱导的大脑氯化物含量。在大鼠体内，Moclobemide (100 mg/kg/day)减少大脑钠含量的增加，并减弱神经功能缺损。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

结合试验

20μL等份的匀浆与抑制剂在220μL总体积中，37 ℃下预培养30分钟。在预培养结束时，加入80μL MAO-A底物[14C]-5-HT (0.3mCi/mmol，终浓度2 × 10-4 M)或MAO-B底物[14C]PEA (8mCi/mmol，终浓度2 × 10-5 M)起始酶反应，在37 ℃下继续培育10分钟。然后，加入200μL 2 N HCl停止反应，脱氨基代谢物用乙醚5mL (5-HT-萃取)或正庚烷(PEA-萃取)剧烈摇晃10分钟进行萃取。离心分离(103 × g 30 sec)后，将水相在干冰中冷冻，有机相倒入包含5mL闪烁混合液的塑料小瓶。最后，放射性用闪烁光谱法测定。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献