| 中文名称: | Midostaurin | ||||
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| 英文名称: | Midostaurin | ||||
| 别名: | 米哚妥林 PKC412；N-((5R,7R,8R,9S)-8-methoxy-9-methyl-16-oxo-6,7,8,9,15,16-hexahydro-5H,14H-17-oxa-4b,9a,15-triaza-5,9-methanodibenzo[b,h]cyclonona[jkl]cyclopenta[e]-as-indacen-7-yl)-N-methylbenzamide | ||||
| CAS No: | 120685-11-2 | 分子式: | C35H30N4O4 | 分子量: | 570.64 |
| CAS No: | 120685-11-2 | ||||
| 分子式: | C35H30N4O4 | ||||
| 分子量: | 570.64 | ||||
| MDL: | MFCD12828879 | ||||
基本信息
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产品编号：M10086 |
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产品名称：Midostaurin |
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CAS: |
120685-11-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
570.64 |
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化学名： |
N-((5R,7R,8R,9S)-8-methoxy-9-methyl-16-oxo-6,7,8,9,15,16-hexahydro-5H,14H-17-oxa-4b,9a,15-triaza-5,9-methanodibenzo[b,h]cyclonona[jkl]cyclopenta[e]-as-indacen-7-yl)-N-methylbenzamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (175.24mM) |
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Ethanol |
2 mg/mL warmed with 50ºC water bath (3.5mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O |
4mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.7524mL |
8.7621mL |
17.5242mL |
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5mM |
0.3505mL |
1.7524mL |
3.5048mL |
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10mM |
0.1752mL |
0.8762mL |
1.7524mL |
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50mM |
0.0350mL |
0.1752mL |
0.3505mL |
生物活性
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产品描述 |
一种多靶点激酶抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，作用于PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2， IC50在16-500nM之间。 |
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靶点/IC50 |
PKCα |
PKCγ |
PKCβ1 |
PKCβ2 |
PPK |
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22nM |
24nM |
30nM |
31nM |
38nM |
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体外研究 |
Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α, -β 和 -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1，及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时，在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412) 在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖，且诱导细胞在G2/M期累积，并形成巨核，具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。 |
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体内研究 |
Midostaurin(pkc412) 除了直接抑制肿瘤细胞增殖（通过作用于PKCs），还通过抑制肿瘤血管生成（通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶）来抑制肿瘤的生长。Midostaurin(pkc412)与细胞毒性剂，包括Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin 和 Gemcitabine协同作用，产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin(pkc412)口服给药，最大耐受剂量为300 mg/kg以上。 |
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特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
A549, NCI-H520 |
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浓度 |
~1.0μM |
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处理时间 |
24-72 小时 |
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方法 |
每孔加入5mM WST-1和0.2mM 1-甲氧基PMS，然后使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
Colo 205 结肠移植瘤 |
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剂量 |
50mg/kg, 200mg/kg, 每天一次 |
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给药处理 |
口服处理 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
