MK-2206 2HCl - CAS:1032350-13-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	MK-2206 2HCl 促销
英文名称:	MK-2206 2HCl
别名:	8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-8,9-dihydro-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
CAS No:	1032350-13-2	分子式:	C₂₅H₂₅Cl₂N₅O	分子量:	409.48
CAS No:	1032350-13-2
分子式:	C₂₅H₂₅Cl₂N₅O
分子量:	409.48

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M10075 MK-2206 2HCl ≥98%（HPLC） (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(14mg/ml at 25°C)

产品描述：

基本信息

产品编号：	M10075
产品名称：	MK-2206 2HCl
CAS:	1032350-13-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C25H25Cl2N5O		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	409.48			-20℃	1个月
化学名：	8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-8,9-dihydro-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	25mg/mL (52.04mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	2mg/mL warmed with 50ºC water bath (4.16mM)
体内(现配现用):	5% DMSO+40% PEG 300+5%Tween80+ 50%H2O	0.625mg/ml
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.0816mL	10.4082mL	20.8164mL
5mM	0.4163mL	2.0816mL	4.1633mL
10mM	0.2082mL	1.0408mL	2.0816mL
50mM	0.0416mL	0.2082mL	0.4163mL

生物活性

产品描述	一种高选择性的PAK-Akt抑制剂，抑制Akt1、Akt2、Akt3，IC50分别为8nM、12nM、65nM。
靶点	Akt1 (Cell-free assay)	Akt2 (Cell-free assay)	Akt3 (Cell-free assay)
	8nM	12nM	65nM
体外研究	MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2,PRAS40，及核糖体S6蛋白）的磷酸化作用。与抑制Ras突变型细胞系(如NCI-H358,NCI-H23,NCI-H1299,和Calu-6)相比，MK-2206更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431,HCC827,和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。
体内研究	MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤，MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中，按动物体重，每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化，导致肿瘤生长抑制率达到60%。
特征	MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

Akt激酶实验

通过得到的GSK生物素肽段基质测定Akt激酶。使用含镧系金属螯合物偶联单抗的均相时间分辨荧光(HTRF)测定肽段磷酸化程度，这种单抗专门作用于与链霉亲和素——藻蓝素(SA-APC)载体相结合的磷酸化作用，SA-APC载体可以结合到肽段的部分生物素上。当镧系金属螯合物与藻蓝素相接触时，无辐射的能量从镧系金属螯合物传递给藻蓝素，然后藻蓝素发射波值为655纳米的光线。工作液:100X蛋白酶抑制剂混合物(PIC)：1mg/ml苯甲脒，0.5mg/ml抑肽素,0.5mg/ml亮抑肽酶,0.5mg/ml抑肽酶。10X实验buffer:500mM HEPES（pH为7.5）,1% PEG,16.6mM EDTA,1mM EGTA,1% BSA,20mM 9-甘油磷酸。抑制buffer：50mM HEPES（pH为7.3,16.6mM EDTA,0.1% BSA,0.1% Triton X-100,0.17nM标记的单抗,0.0067mg/ml SA-APC。ATP/MgCl2工作液:1X实验buffer,1mM DTT,1X PIC,5%甘油,激活的Akt。肽段工作液：1X实验buffer,1mM DTT,1X PIC,5%甘油2 TM GSK生物素肽段。工作液加到合适的孔中，然后加入总负荷为16的 ATP/MgCl2，反应开始。含MK-2206的实验组和对照组加入总负荷为10的肽段工作液。然后加入总负荷为13的酶液，混匀。反应进行50分钟，然后加入总负荷为60的均相时间分辨荧光抑制buffer停止反应。阻断的反应在室温下温育30分钟以上，然后使用仪器读数。

细胞实验:
细胞系	A431,HCC827,NCI-H292,NCI-H358,NCI-H23,NCI-H1299,Calu-6,和NCI-H460细胞
浓度	0,0.3,1,和3μM
处理时间	72或96小时
方法	MK-2206溶解在DMSO中，在实验使用前用培养基稀释。细胞按2~3×103密度接种在96孔板上，温育24小时。MK-2206 (分为0,0.3,1,和3μmol四组)处理细胞，72或者96小时后，测定细胞增殖情况。