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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | Motesanib Diphosphate 一键复制产品信息 | ||||
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| 英文名称: | Motesanib diphosphate | ||||
| 别名: | 二磷酸莫替沙尼 AMG-706 | ||||
| CAS No: | 857876-30-3 | 分子式: | C22H23N5O.2H3Po4 | 分子量: | 569.44 |
| CAS No: | 857876-30-3 | ||||
| 分子式: | C22H23N5O.2H3Po4 | ||||
| 分子量: | 569.44 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(100mg/ml)和水（100mg/ml)
产品描述：
基本信息
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产品编号：M10039 |
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产品名称：Motesanib diphosphate |
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CAS: |
857876-30-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
C22H23N5O.2H3PO4 |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
569.44 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
3-Pyridinecarboxamide, N-(2,3-dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-, phosphate (1:2) |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL warmed with 50ºC water bath (175.61mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
19mg/mL warmed with 50ºC water bath(33.36mM) |
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体内（现配现用） |
Saline |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.7561mL |
8.7806mL |
17.5611mL |
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5mM |
0.3512mL |
1.7561mL |
3.5122mL |
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10mM |
0.1756mL |
0.8781mL |
1.7561mL |
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50mM |
0.0351mL |
0.1756mL |
0.3512mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
VEGFR1 2nM |
VEGFR2 3nM |
VEGFR2/Flk1 6nM |
VEGFR3 6nM |
Kit 8nM |
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体外研究 |
Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50 为10nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果，IC50 为>3,000nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207nM和 37nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。 |
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体内研究 |
Motesanib Diphosphate按100mg/kg剂量处理，显著抑制 VEGF诱导的血管通透性，这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次，有效抑制 VEGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为2.1mg/kg和4.9mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞，通过选择性靶向作用于血管新生而使A431移植瘤衰退，这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231,或Cal-51移植瘤，显著降低肿瘤生长和血管密度，这种作用存在剂量依赖性，而和 Docetaxel或Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有显著抗癌活性。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外激酶实验 |
通过同质时间分辨荧光(HTRF)检测测定酶, ATP, 和底物(胃泌素肽)的最佳浓度。通过每组酶的10点剂量反应曲线 测定Motesanib Diphosphate。大部分实验组包含酶和激酶反应 [20mM Tris-HCl (pH 7.5), 10mM MgCl2, 5mM MnCl2, 100mM NaCl,1.5 mM EGTA]。每组实验前加入终浓度为 1mM DTT, 0.2mM NaVO4, 和 20μg/mL BSA。所有实验中, HTRF反应前立刻加入5.75mg/mL链霉亲和素—别藻蓝蛋白和0.1125nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟，然后使用探测仪读数。 计算IC50值。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
A431, MO7e, HUVEC和NHDF |
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浓度 |
溶于DMSO,终浓度为~25 μM |
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处理时间 |
2小时 |
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方法 |
使用不同浓度Motesanib Diphosphate和细胞预温育2小时，然后再使用50 ng/mL VEGF 或20 ng/mL bFGF处理72小时。 使用DPBS冲洗细胞两次,然后将实验板置于-70oC冻存24小时。加入 CyQuant染料测定增殖,然后在Victor 1420工作台上读数。测定IC50值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley 大鼠，皮下注射A431细胞的雌性CD-1 nu/nu 小鼠 |
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剂量 |
~100 mg/kg |
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给药处理 |
口服处理，每天一次或两次 |
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
