Motesanib Diphosphate - CAS:857876-30-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Motesanib Diphosphate
英文名称:	Motesanib diphosphate
别名:	二磷酸莫替沙尼 AMG-706
CAS No:	857876-30-3	分子式:	C₂₂H₂₃N₅O^.₂H₃Po₄	分子量:	569.44
CAS No:	857876-30-3
分子式:	C₂₂H₂₃N₅O^.₂H₃Po₄
分子量:	569.44

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M10039 Motesanib Diphosphate ≥98% (HPLC) (psaitong)

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包装规格：

2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(100mg/ml)和水（100mg/ml)

产品描述：

基本信息

产品编号：M10039
产品名称：Motesanib diphosphate
CAS:	857876-30-3	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C22H23N5O.2H3PO4		溶于液体	-80℃	两年
分子量	569.44			-20℃	一个月
化学名：	3-Pyridinecarboxamide, N-(2,3-dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-, phosphate (1:2)
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL warmed with 50ºC water bath (175.61mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	19mg/mL warmed with 50ºC water bath(33.36mM)
	体内（现配现用）	Saline	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.7561mL	8.7806mL	17.5611mL
5mM	0.3512mL	1.7561mL	3.5122mL
10mM	0.1756mL	0.8781mL	1.7561mL
50mM	0.0351mL	0.1756mL	0.3512mL

生物活性

产品描述

一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂。

靶点/IC₅₀

VEGFR1
(Cell-free assay)

2nM

VEGFR2
(Cell-free assay)

3nM

VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay)

6nM

VEGFR3
(Cell-free assay)

6nM

Kit
(Cell-free assay)

8nM

体外研究

Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50 为10nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果，IC50 为>3,000nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207nM和 37nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。

体内研究

Motesanib Diphosphate按100mg/kg剂量处理，显著抑制 VEGF诱导的血管通透性，这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次，有效抑制 VEGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为2.1mg/kg和4.9mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞，通过选择性靶向作用于血管新生而使A431移植瘤衰退，这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231,或Cal-51移植瘤，显著降低肿瘤生长和血管密度，这种作用存在剂量依赖性，而和 Docetaxel或Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有显著抗癌活性。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外激酶实验

通过同质时间分辨荧光(HTRF)检测测定酶, ATP, 和底物(胃泌素肽)的最佳浓度。通过每组酶的10点剂量反应曲线测定Motesanib Diphosphate。大部分实验组包含酶和激酶反应 [20mM Tris-HCl (pH 7.5), 10mM MgCl2, 5mM MnCl2, 100mM NaCl,1.5 mM EGTA]。每组实验前加入终浓度为 1mM DTT, 0.2mM NaVO4, 和 20μg/mL BSA。所有实验中, HTRF反应前立刻加入5.75mg/mL链霉亲和素—别藻蓝蛋白和0.1125nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟，然后使用探测仪读数。计算IC50值。

细胞实验:
细胞系	A431, MO7e, HUVEC和NHDF
浓度	溶于DMSO,终浓度为~25 μM
处理时间	2小时
方法	使用不同浓度Motesanib Diphosphate和细胞预温育2小时，然后再使用50 ng/mL VEGF 或20 ng/mL bFGF处理72小时。使用DPBS冲洗细胞两次,然后将实验板置于-70oC冻存24小时。加入 CyQuant染料测定增殖,然后在Victor 1420工作台上读数。测定IC50值。

动物实验:
动物模型	具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley 大鼠，皮下注射A431细胞的雌性CD-1 nu/nu 小鼠
剂量	~100 mg/kg
给药处理	口服处理，每天一次或两次