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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | 蛋白酶体抑制剂 促销 热销 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | MG-132 | ||||
| 别名: | 蛋白酶体抑制剂 Z-Leu-Leu-Leu-al | ||||
| CAS No: | 133407-82-6 | 分子式: | C26H41N3O5 | 分子量: | 475.62 |
| CAS No: | 133407-82-6 | ||||
| 分子式: | C26H41N3O5 | ||||
| 分子量: | 475.62 | ||||
| MDL: | MFCD00674886 | ||||
外观与性状：
白色粉末
包装规格：
5mg 25mg 100mg 1g in glass bottle
产品简介：
一种强效的蛋白酶体和钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 激活剂。MG-132 还诱导凋亡。
溶解性：
溶于DMSO（≥90mg/mL）、水（<1.2mg/mL）和乙醇（≥90mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 6 months;
-20°C, 1 month。
-20°C, 1 month。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (3.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.67 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (3.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 1.67 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.51 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
注：工作液建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50:100 nM (Proteasome),1.2μM (Calpain)
体外研究：
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低浓度 (30 nM) 下启动 PC12 细胞的神经突生长，是一种非常强的20S 蛋白酶体抑制剂。
MG-132 (10 μM；1 小时) 可逆转 A549 细胞中 TNF-α 对 IκB 降解和 NF-κ B 活化的影响。MG- 132 (0.75-5 μM；24 小时) 通过 26S 蛋白酶体抑制作用在 KIM-2 细胞中有效诱导p53 依赖性细胞凋亡。
MG-132 (10-40 μM；24 小时) 以时间依赖性和浓度依赖性方式显著降低 C6 神经胶质瘤细胞的活力，并显示 IC50 在 24 小时时为 18.5 μM。
MG-132 (18.5 μM；24 小时) 诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调，并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达。
MG-132 (10 μM；1 小时) 可逆转 A549 细胞中 TNF-α 对 IκB 降解和 NF-κ B 活化的影响。MG- 132 (0.75-5 μM；24 小时) 通过 26S 蛋白酶体抑制作用在 KIM-2 细胞中有效诱导p53 依赖性细胞凋亡。
MG-132 (10-40 μM；24 小时) 以时间依赖性和浓度依赖性方式显著降低 C6 神经胶质瘤细胞的活力，并显示 IC50 在 24 小时时为 18.5 μM。
MG-132 (18.5 μM；24 小时) 诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调，并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达。
体内研究：
MG-132 (10 mg/kg；腹腔注射；从注射 EC9706 细胞后 5 天开始每天施用 25 天) 显著抑制EC9706 异种移植物的肿瘤生长，而不会对小鼠造成毒性。
MG-132 (1 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 4 周) 对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用。
MG-132 (1-10 μg/kg/day；皮下植入渗透泵；持续 8 天) 显著增加小鼠骨骼肌裂解液中β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平 (6 月龄雄性C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠)。
MG-132 (1 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 4 周) 对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用。
MG-132 (1-10 μg/kg/day；皮下植入渗透泵；持续 8 天) 显著增加小鼠骨骼肌裂解液中β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平 (6 月龄雄性C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠)。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
