| 中文名称: | 顺丁烯二酸盐 促销 | ||||
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| 英文名称: | (+)-MK 801 | ||||
| 别名: | 地卓亚平马来酸盐;(5R,10S)-(+)-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并-[a,d]-环庚烯-5,10-亚胺氢化马来酸盐 (+)-10,11-Dihydro-5-methyl-5H-dibenzo(a,d)cyclohepten-5,10-diyldiammonium maleate | ||||
| CAS No: | 77086-22-7 | 分子式: | C20H19NO4 | 分子量: | 337.37 |
| CAS No: | 77086-22-7 | ||||
| 分子式: | C20H19NO4 | ||||
| 分子量: | 337.37 | ||||
| MDL: | MFCD00082465 | ||||
基本信息
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产品编号： |
M10004 |
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产品名称： |
(+)-MK 801 |
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CAS: |
77086-22-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
337.37 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
Dizocilpine hydrogen maleate |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
68mg/mL (201.55mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.9641mL |
14.8205mL |
29.6410mL |
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5mM |
0.5928mL |
2.9641mL |
5.9282mL |
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10mM |
0.2964mL |
1.4821mL |
2.9641mL |
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50mM |
0.0593mL |
0.2964mL |
0.5928mL |
生物活性
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产品描述 |
一种神经毒素，NMDA-谷氨酸受体拮抗剂,IC50:0.1nM (mouse).通过结合NMDA与离子通道的结合位点产生作用。是一种选择性针对NMDA型谷氨酸受体非竞争性拮抗剂，开通道阻断剂。 |
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靶点 |
NMDA receptor |
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37.2nM(Kd) |
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体外研究 |
[3H]MK-801在大鼠大脑皮层细胞膜中具有高亲和结合位点，且具有饱和性。MK-801有效阻断大鼠大脑皮层切片中对NMDA的去极化响应。唯一能够与[3H]MK-801结合位点竞争的化合物是能够阻断NMDA受体亚型介导的兴奋性氨基酸响应的物质。MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[3H]去甲肾上腺素(NE)释放和[3H]TCP结合，IC50分别为20nM 和9nM。MK-801引起NMDA诱导的电流连续性，持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药，Mg2+(10mM)也会防止MK-801阻断N-Me-D-Asp-诱导的电流。外面向外模式中，MK-801也能够有效阻断NMDA活化的单通道活性。BV-2细胞中，MK-801 (<500μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化，伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中，MK-801 (<500μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出，EC50为400μM。 |
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体内研究 |
每次METH注射之前，小鼠用MK-801 (1mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中，MK-801 (1mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。在大鼠体内，CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前，MK-801 (0.05mg/kg或0.2mg/kg,i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原，而没有干扰发生在大鼠体内，没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前，MK-801 (0.2mg/kg,i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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结合试验 |
来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300g)的脑皮层在9体积冰预冷的0.32M蔗糖中通过9个冲程的聚四氟乙烯/玻璃匀浆器以500 rpm均质化。匀浆在1×103g下离心分离10分钟，上层清液以1×104g在4℃下再次离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(118mM NaCl/4.7mM KCl/1.2mM MgSO4/5mM NaHCO3/20mM Hepes/1.2mM KH2PO4/2.5mM CaCl2/11mM 葡萄糖，pH7.4)，在23℃下培育20分钟，然后在1×103g，4℃下离心20分钟。将沉淀在悬浮在试验缓冲液中(70ml每克原组织)。[3H]MK-801的结合通过培育750μL两等分该粗品细胞膜悬浮液(=0.75mg蛋白质)与100μL包含置换剂的缓冲液或单独缓冲液(总结合)，100μL 50nM [3H]MK-801，和50μL缓冲液在23℃下培育60分钟。非特异性结合通过100μM (终浓度)未标记的MK-801定义。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
雄性 Sprague-Dawley和Long-Evans头巾鼠 |
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剂量 |
0.2mg/kg |
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给药处理 |
腹腔内注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
