洛那法尼 - CAS:193275-84-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

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L10296 洛那法尼 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 50mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（≥ 100 mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：L10296
产品名称：Lonafarnib
CAS:	193275-84-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C27H31Br2ClN4O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	638.82			-20℃	一个月
化学名：	(R)-4-(2-(4-(3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)piperidin-1-yl)-2-oxoethyl)piperidine-1-carboxamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	127mg/mL (198.8mM)
		Ethanol	127mg/mL (198.8mM)
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9nM，5.2nM 和 2.8nM。
靶点/IC₅₀	H-ras (Cell-free assay)	N-ras (Cell-free assay)	K-ras-4B (Cell-free assay)
	1.9nM	2.8nM	5.2nM
体外研究	SCH66336在0.1μM到8μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡，抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶（GSK）- 3β，转录叉因子和BAD。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用，IC 50范围从0.6μM 到32.3μM ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白（CHOP）依赖性DR5启动子的转录激活，从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶，从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5μM)可增加DR5的细胞表面分布，增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡。
体内研究	SCH66336 抑制HTBI77人肺癌裸鼠移植模型中的瘤生长，抑制作用呈剂量依赖性。在NOD/SCID免疫缺陷小鼠皮下注射XEN01, XEN05或XEN08 GBM建立肿瘤移植模型，SCH66336 以 50mg/kg剂量口服灌胃21天后，可抑制肿瘤生长，抑制率高达69%。

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:
细胞系	UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, 和UMSCC35, UMSCC38 细胞
浓度	0.1μM - 8μM
处理时间	24小时
方法	细胞铺板于96孔板中，后续培养5天，据此确定起始密度。24小时后，用不同浓度SCH66336处理细胞。SCH66336溶解于DMSO。对照组细胞用同样量的DMSO处理。5天后用SRB法检测细胞数量。生长抑制的百分比的计算公式为：增长抑制百分比=（1−/At/Ac）×100，At和Ac分别代表实验组和对照组的吸收值。IC 50值由剂量反应曲线确定。

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )