中文名称: | Leniolisib | ||||
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英文名称: | Leniolisib | ||||
别名: | CDZ-173 | ||||
CAS No: | 1354690-24-6 | 分子式: | C21H25F3N6O2 | 分子量: | 450.47 |
CAS No: | 1354690-24-6 | ||||
分子式: | C21H25F3N6O2 | ||||
分子量: | 450.47 |
基本信息
产品编号: |
L10059 |
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产品名称: |
Leniolisib |
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CAS: |
1354690-24-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
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分子量: |
450.47 |
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化学名: |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
90mg/mL (199.79mM) |
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Ethanol |
13mg/mL (28.85mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.2200mL |
11.0998mL |
22.1995mL |
5mM |
0.4440mL |
2.2200mL |
4.4399mL |
10mM |
0.2220mL |
1.1100mL |
2.2200mL |
50mM |
0.0444mL |
0.2220mL |
0.4440mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的PI3K抑制剂。 |
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靶点 |
PI3Kδ |
PI3Kα |
PI3K |
DNA-PK |
DNA-PK |
0.011μM |
0.244μM |
0.424μM |
0.88μM |
0.88μM |
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体外研究 |
在体外CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能,如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下,CDZ173对CYP亚型(3A3,2D9,2D6,2C9)、离子通道库(包括hREG)、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中(GPCRs、离子通道和转运体),CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性,IC50分别为4.7μM和7.7μM。 |
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体内研究 |
CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活,呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后,CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收,在口服后,迅速达到Tmax;而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低,在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高(>99%),而化合物的分布限于阻止内(Vss=0.3 L/kg)。 |
推荐实验方法(仅供参考)
动物实验: |
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动物模型 |
成年雄性Lewis大鼠(LEW/Han/Hsd) |
剂量 |
10mg/kg |
给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )