中文名称: LY-364947
英文名称: LY-364947
CAS No: 396129-53-6
分子式: C17H12N4
分子量: 272.3
L10042 LY-364947 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(2mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

L10042 

产品名称:

LY-364947

CAS:

396129-53-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C17H12N4

溶于液体

-80℃

两年

分子量

272.30

 

 

化学名: 

4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-quinoline HTS 466284

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

20 mg/mL (73.44mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内(现配现用):

4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O

0.75mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.6724mL

18.3621mL

36.7242mL

5mM

0.7345mL

3.6724mL

7.3448mL

10mM

0.3672mL

1.8362mL

3.6724mL

50mM

0.0734mL

0.3672mL

0.7345mL

 

生物活性

产品描述

一种具有选择性和ATP竞争性的TGF-β受体I激酶抑制剂,小鼠成纤维细胞的实验中,通过抑制TGF-β受体I激酶抑制细胞生长和转录激活。

靶点

TGFβRI 
(Cell-free assay)

RIPK2 
(Cell-free assay)

CK1δ 
(Cell-free assay)

TGFβRII 
(Cell-free assay)

MLK-7K 
(Cell-free assay)

59nM

0.11μM

0.22μM

0.4μM

1.4μM

体外研究

LY364947是一种ATP竞争性,紧密结合抑制剂,通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化,Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化,NMuMg细胞中IC50 为135nM。LY364947逆转NMuMg细胞中TGF-β介导的生长抑制,IC50为0.218μM。LY364947在0.25μM的低浓度下,使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。LY364947 (2μM)防止NMuMg 细胞中TGF-β诱导的上皮间叶细胞转化。 LY364947 (3μM)处理24小时后,几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和 LYVE-1表达。 LY364947促进Foxo3a的核输出,在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。与OP-9基质细胞共培养后,LY364947 (< 20μM)抑制白血病阳性细胞的集落形成能力。

体内研究

在慢性腹膜炎小鼠模型中,显著增加的LYVE-1-阳性区域表明,LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中,LY364947 (1 mg/kg i.p.)显著增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域。在感染CML的小鼠体内白血病阳性细胞中,LY364947 (25 mg /kg)增加p-Akt,并减少细胞核Foxo3a。

特征

 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

 

过滤-结合试验

LY364947在不同酶浓度下的IC50通过滤波器结合试验测定。通常,40μL反应由50mM HEPES,pH 7.5,1mM NaF,200μM pKSmad3(−3),50mM ATP,和抑制剂组成,每种抑制剂浓度为1600,800,400,200,100,50,25,和0nM,将其在30 °C下培养30分钟。IC50使用非线性回归法通过GraphPad Prism软件计算。结合类型通过绘制酶浓度和IC50值的相关性来确定。

 

动物实验:

 

动物模型

BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型

剂量

1 mg/kg

给药处理

腹腔给药,一周3次,持续3周

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):