中文名称: | LY-364947 | ||||
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英文名称: | LY-364947 | ||||
别名: | 4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-quinoline HTS 466284 | ||||
CAS No: | 396129-53-6 | 分子式: | C17H12N4 | 分子量: | 272.3 |
CAS No: | 396129-53-6 | ||||
分子式: | C17H12N4 | ||||
分子量: | 272.3 | ||||
MDL: | MFCD00800758 |
基本信息
产品编号: |
L10042 |
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产品名称: |
LY-364947 |
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CAS: |
396129-53-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
272.30 |
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化学名: |
4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-quinoline HTS 466284 |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
20 mg/mL (73.44mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
0.75mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.6724mL |
18.3621mL |
36.7242mL |
5mM |
0.7345mL |
3.6724mL |
7.3448mL |
10mM |
0.3672mL |
1.8362mL |
3.6724mL |
50mM |
0.0734mL |
0.3672mL |
0.7345mL |
生物活性
产品描述 |
一种具有选择性和ATP竞争性的TGF-β受体I激酶抑制剂,小鼠成纤维细胞的实验中,通过抑制TGF-β受体I激酶抑制细胞生长和转录激活。 |
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靶点 |
TGFβRI |
RIPK2 |
CK1δ |
TGFβRII |
MLK-7K |
59nM |
0.11μM |
0.22μM |
0.4μM |
1.4μM |
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体外研究 |
LY364947是一种ATP竞争性,紧密结合抑制剂,通过TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化,Ki为28 nM。LY364947抑制体内Smad2磷酸化,NMuMg细胞中IC50 为135nM。LY364947逆转NMuMg细胞中TGF-β介导的生长抑制,IC50为0.218μM。LY364947在0.25μM的低浓度下,使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。LY364947 (2μM)防止NMuMg 细胞中TGF-β诱导的上皮间叶细胞转化。 LY364947 (3μM)处理24小时后,几乎在所有HDLECs中诱导Prox1和 LYVE-1表达。 LY364947促进Foxo3a的核输出,在白血病阳性细胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。与OP-9基质细胞共培养后,LY364947 (< 20μM)抑制白血病阳性细胞的集落形成能力。 |
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体内研究 |
在慢性腹膜炎小鼠模型中,显著增加的LYVE-1-阳性区域表明,LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中,LY364947 (1 mg/kg i.p.)显著增加肿瘤组织中LYVE-1-阳性区域。在感染CML的小鼠体内白血病阳性细胞中,LY364947 (25 mg /kg)增加p-Akt,并减少细胞核Foxo3a。 |
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特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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过滤-结合试验 |
LY364947在不同酶浓度下的IC50通过滤波器结合试验测定。通常,40μL反应由50mM HEPES,pH 7.5,1mM NaF,200μM pKSmad3(−3),50mM ATP,和抑制剂组成,每种抑制剂浓度为1600,800,400,200,100,50,25,和0nM,将其在30 °C下培养30分钟。IC50使用非线性回归法通过GraphPad Prism软件计算。结合类型通过绘制酶浓度和IC50值的相关性来确定。 |
动物实验: |
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动物模型 |
BxPC3 胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型 |
剂量 |
1 mg/kg |
给药处理 |
腹腔给药,一周3次,持续3周 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )