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中文名称: LY-294,002 hydrochloride  一键复制产品信息
英文名称: LY-294,002 hydrochloride
CAS No: 934389-88-5
分子式: C19H17NO3.HCl
分子量: 343.8
安全技术说明书 MSDS 产品说明书 技术规格说明书 产品使用指南
L10034 LY-294,002 hydrochloride ≥98% (HPLC) (普西唐-psaitong)
包装规格：
1mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(25mM)和乙醇（5mM)
产品描述：

基本信息

产品编号：

L10034

产品名称：

LY-294,002 hydrochloride

CAS:

934389-88-5

 

储存条件

粉末

2-8℃

四年

分子式：

C19H17NO3.HCl

溶于液体

-80℃

四年

分子量：

343.80

 

 

化学名： 

2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one hydrochloride

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

61mg/mL warmed with 50ºC water bath (198.47mM)

Ethanol

61mg/mL (198.47mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

5% DMSO+ 40%PEG 300+5% Tween 80+50%ddH2O

3mg/mL

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.2537mL

16.2686mL

32.5373mL

5mM

0.6507mL

3.2537mL

6.5075mL

10mM

0.3254mL

1.6269mL

3.2537mL

50mM

0.0651mL

0.3254mL

0.6507mL

 

生物活性

产品描述

一种具有高度选择性的PI3 -激酶抑制剂

靶点

CK2 
(Cell-free assay)

p110α 
(Cell-free assay)

p110δ 
(Cell-free assay)

p110β 
(Cell-free assay)

DNA-PK 
(Cell-free)

98nM

0.5μM

0.57μM

0.97μM

1.4μM

体外研究

LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。

体内研究

体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。

特征

LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶实验

使用重组酶和1μM ATP，通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时，然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10μM ATP，测定LY294002作用于一组激酶的效果。

 

细胞实验:

 

细胞系

结肠癌细胞系：DLD-1,LoVo,HCT15,和Colo205

浓度

0-50μM

处理时间

0-48小时

方法

1×105个细胞(每孔100μL)接种在96孔板上。设三个复孔，加入LY294002，在37oC下培养0-48小时。处理后,10μL Premix WST-1加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。

 

动物实验:

 

动物模型

腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大)

剂量

0-100mg/kg

给药处理

每天腹腔注射，持续3周
保存条件：
2-8℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)

分析证书(COA)

Lot/Batch Number

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
​
请在下列方框中输入相关信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
举例：给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments  一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent  （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent  母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent  混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent ​ 混匀澄清

方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
 
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系普西唐客服为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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