中文名称: 1-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-methoxyphenyl)-3-(1-(thiazol-2-yl)ethyl)urea
英文名称: 1-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-methoxyphenyl)-3-(1-(thiazol-2-yl)ethyl)urea
CAS No: 623142-96-1
分子式: C24H24N4O5S
分子量: 480.539
K10157 1-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-methoxyphenyl)-3-(1-(thiazol-2-yl)ethyl)urea ≥98% (psaitong)
包装规格:
2mg 5mg 10mg 50mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(25mg/mL超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:K10157

产品名称:1-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-methoxyphenyl)-3-(1-(thiazol-2-yl)ethyl)urea

CAS:

623142-96-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C24H24N4O5S

溶于液体

-80℃

六个月

分子量

480.54

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

96mg/mL (199.77mM)

Ethanol

3mg/mL (6.24mM)

Water

˂1mg/mL

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.0810mL

10.4050mL

20.8099mL

5mM

0.4162mL

2.0810mL

4.1620mL

10mM

0.2081mL

1.0405mL

2.0810mL

50mM

0.0416mL

0.2081mL

0.4162mL

 

生物活性

产品描述

一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。

靶点/IC50

c-Fms(Cell-free assay)

VEGFR2
(Cell-free assay)

PDGFRβ
(Cell-free assay)

c-Kit
(Cell-free assay)

2nM

12nM

217nM

451nM

 

体外研究

Ki20227 (0.1-1000nM; 72 hours) with 100 and 1,000nM almost suppresses M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth,respectively.Ki20227 (0.1-1000nM; 1 hour) suppresses M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.

Cell Viability Assay

Cell Line:

M-NFS-60 cells, HUVEC cells, human A375 melanoma cells

Concentration:

0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM

Incubation Time:

72 hours

Result:

100 and 1,000 nM almost suppressed M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively.

Cell Viability Assay

Cell Line:

RAW264.7 cell lysate

Concentration:

0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM

Incubation Time:

1 hour

Result:

Suppressed M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.

 

体内研究

Ki20227 (orally;10-50mg/kg/d for 20 days) of 50mg/kg/d of Ki20227 for 20 days markedly decreases the osteolytic lesion areas.ki20227 during global ischemia led to a significant deficit in microglial density in the CNS in mice, and CSF1R-inhibition led to a significant reduction in the neuronal density of mice.

Animal Model:

4-week-old male F344/NJcl-rnu rats

Dosage:

10, 20, and 50 mg/kg

Administration:

Orally; once per day for 20 days

Result:

Oral administration of 50 mg/kg/d markedly decreased the osteolytic lesion areas.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):