酮色林 - CAS:74050-98-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	酮色林
英文名称:	Ketanserin
别名:	凯坦色林；凯他色林 R41468
CAS No:	74050-98-9	分子式:	C₂₂H₂₂FN₃O₃	分子量:	395.43
CAS No:	74050-98-9
分子式:	C₂₂H₂₂FN₃O₃
分子量:	395.43
EINEC:	277-680-2
EINEC:	277-680-2

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K10097 酮色林 ≥98% (psaitong)

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熔点：

227 - 235℃

包装规格：

100mg 250mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（16.67 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	K10097
产品名称：	Ketanserin
CAS:	74050-98-9	储存条件	粉末	2-8℃	四年

分子式：	C22H22FN3O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	395.43			-20℃	1个月
化学名：	3-(2-(4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl)ethyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-dione
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	3 mg/mL (7.58mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 16.699999 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。
	2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 16.699999 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM); Clear solution
	此⽅案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 16.699999 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。
	4.请依序添加每种溶剂： 10% DMF→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.26mM); Clear solution
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度

溶液体积

质量

1mg

5mg

10mg

1mM

2.5289mL

12.6445mL

25.2889mL

5mM

0.5058mL

2.5289mL

5.0578mL

生物活性

产品描述	一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11μM，这种作用具有浓度依赖性。
靶点	5-HT2A	5-HT2C (Rat)	5-HT2C (Human)
	2.5nM(Ki)	50nM(Ki)	100nM(Ki)
体外研究	在分离的大鼠尾动脉，犬基底，颈动脉，冠状动脉和胃脾动脉，犬胃脾静脉和犬隐静脉中，Ketanserin剂量依赖性抑制5-羟色胺引起的收缩反应。Ketanserin抑制大鼠尾动脉收缩并postjunctionalα肾上腺素能受体激活犬隐静脉的收缩。Ketanserin抑制并在某些实验中逆转灌注豚鼠胃血管对5-羟色胺的收缩反应。在外侧膝状体核中，Ketanserin被发现削弱由去甲肾上腺素产生的兴奋性反应以及α1 - 肾上腺素能受体介导的反应。在外侧膝状体核中，Ketanserin诱导而非减弱5-HT的的抑制作用。在大鼠心肌细胞中，Ketanserin显著延长动作电位时程（APD），50％的复极达218％和90％的复极达256％，没有显著影响其它动作电位参数。Ketanserin浓度和时间依赖性抑制Ito的电荷区，EC 50为8.3μM。Ketanserin还以剂量依赖性方式抑制Ito和持续电流(ISus)，EC 50为11.2μM，并对内向整流钾电流和L型钙电流都没有显著效果。
体内研究	在热板和乙酸诱导的扭体测试中，Ketanserin产生剂量依赖性抗伤害感受，ED50值分别为1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克，但是不会对甩尾测试任何显著影响。

推荐实验方法(仅供参考)

Cell Assay

The established HEK 293 cell line stably expressing hERG channels is cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% foetal bovine serum, 400 μg/mL G418. The HEK 293 cell line stably expressing recombinant human cardiac KCNQ1/KCNE1 channel current (IKs) is maintained in DMEM containing 10% foetal bovine serum and 100 μ g/mL hygromycin. Cells used for electrophysiology are seeded on a glass coverslip. The mutant hERG channels are constructed, and are transiently expressed in HEK 293 cells using 10 μL of Lipofectamine 2000 with 4 μg of hERG mutant cDNA in pCDNA3 vector

Animal Administration

Rat

A total of 155 specific-pathogen-free 2-month-old male Sprague-Dawley rats, weighing 180-220 g, are used. The rats are randomly divided into the following six groups: 5-HT1A receptor agonist (8-OH-DPAT) PS group (DPAT-PS group, n=30); 5-HT 1A receptor antagonist (MDL73005) PS group (MDL-PS group, n=30); 5-HT2A receptor agonist (DOI) PS group (DOI-PS group, n=30); 5-HT2A receptor antagonist (Ketanserin) PS group (Ketan-PS group, n=30); the solvent control no-stress group (0.9% physiological saline group, CON group); and the PS only group (PS group, n=30). The DPAT-PS, MDL-PS, DOI-PS, Ketan-PS and PS groups are further divided into six subgroups (n=5 each) according to the time between the stress and analysis; immediately after stress, and 0.5, 1, 2, 6 and 24 hours after stress. The CON group (n=5) receive normal feed. For the KetanPS group, Ketanserin, dissolved in 0.9% physiological saline, is injected intraperitoneally at 5 mg/kg at 1 hour before each stress exposure.

保存条件：

2-8℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

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点击下载核磁/氢谱图谱(PDF)

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献