中文名称: Kobe-2602
英文名称: Kobe-2602
CAS No: 454453-49-7
分子式: C14H9F4N5O4S
分子量: 419.31
K10059 Kobe-2602 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(12mg/mL 超声 加热)
产品描述:

基本信息

产品编号:

K10059

产品名称:

Kobe-2602

CAS:

454453-49-7

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C14H9F4N5O4S

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

419.31

-20℃

1个月

化学名: 

2-(2,6-dinitro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)hydrazinecarbothioamide

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

84mg/mL (200.32mM)

Ethanol

40mg/mL (95.39mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.3849mL

11.9244mL

23.8487mL

5mM

0.4770mL

2.3849mL

4.7697mL

10mM

0.2385mL

1.1924mL

2.3849mL

50mM

0.0477mL

0.2385mL

0.4770mL

 

生物活性

产品描述

一种高效、选择性的RAS抑制剂,对H-RAS-GTP-c-Raf-1具有体内外结合的抑制活性。

靶点

Ras 

149 μM(Ki)

 

体外研究

Kobe2602 (2-20μM;1 hour) exhibits Ras-Raf-binding inhibition in NIH 3T3 cells.Kobe2602 has IC50 value of approximately 10μM for the cellular Ras-Raf-binding inhibition.Kobe2602 (20μM) efficiently inhibits the phosphorylation of MEK and ERK,downstream kinases of Raf in NIH 3T3 cells transiently expressing H-RasG12V.Kobe2602 inhibits RasGTP but not RasGDP.Kobe2602 (20μM) inhibits the anchorage-dependent proliferation of H-RasG12V-transformed cells.

Cell Proliferation Ass

Cell Line:

H-rasG12V-transformed NIH 3T3 cells

Concentration:

20μM

Incubation Time:

24 hours,48 hours,72 hours

Result:

Efficiently inhibited colony formation in soft agar in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:

NIH 3T3 cells

Concentration:

2μM,20μM

Incubation Time:

1 hours

Result:

Effectively reduced the amount of c-Raf-1 associated with H-RasG12V in NIH 3T3 cells in a dose-dependent manner,indicating the inhibition of the cellular activity of Ras.

体内研究

Kobe2602 (80mg/kg;p.o.;five consecutive days per week;for 17 days) exhibits antitumor activity on a xenograft of human colon carcinoma SW480 cells carrying the K-RasG12V gene.

Animal Model:

Female athymic nude mice (6-8 wk old),with SW480 cells xenograft

Dosage:

80mg/kg

Administration:

Oral administration, five consecutive days per week,for 17 days

Result:

Caused inhibition of the tumor growt.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):