Ki8751 - CAS:228559-41-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Ki8751
英文名称:	Ki8751
别名:	Ki8751 1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-fluorophenyl)urea
CAS No:	228559-41-9	分子式:	C₂₄H₁₈F₃N₃O₄	分子量:	469.41
CAS No:	228559-41-9
分子式:	C₂₄H₁₈F₃N₃O₄
分子量:	469.41

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K10013 Ki8751 ≥98%（HPLC） (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(47mg/ml at 25°C)

产品描述：

基本信息

产品编号：K10013
产品名称：Ki8751
CAS:	228559-41-9	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C24H18F3N3O4		溶于液体	-80℃	两年
分子量	469.41			-20℃	一个月
化学名：	1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-fluorophenyl)urea
Solubility (25°C)	体外	DMSO	47 mg/mL (100.12 mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	4% DMSO+corn oil	2.5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.1303mL	10.6517mL	21.3033mL
5mM	0.4261mL	2.1303mL	4.2607mL
10mM	0.2130mL	1.0652mL	2.1303mL
50mM	0.0426mL	0.2130mL	0.4261mL

生物活性

产品描述	一种VEGFR2抑制剂，IC50：0.9nM。对c-kit、PDGFRα和FGFR-2有抑制作用（IC50值在40-170nm之间）。
靶点/IC₅₀	VEGFR2 ()	c-Kit	PDGFRα
	0.9nM	40nM	67nM
体外研究	Ki8751有效且选择性抑制VEGFR-2，IC50为0.9nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40nM–170nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶，包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使浓度为 10μM。1nM–100nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1nM–100nM) 有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。10nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC) 细胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促进细胞衰老。
体内研究	Ki8751 按20mg/kg 剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人类移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸大鼠，完全抑制肿瘤生长，且不影响鼠体重。
特征	Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)选择性抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

细胞激酶实验

通过转染人类KDR获得NIH3T3 细胞。细胞按每孔1.5×104个培养在I型胶原包被的96孔板上。用含0.1% FCS的DMEM培养基更换原来培养基。Ki8751在DMSO中稀释，加到每孔中，然后培养。加入rhVEGF，终浓度为100ng/mL,在37oC下对细胞进行刺激处理。用PBS(pH 7.4)冲洗细胞, 加入50μL增溶缓冲液 (20mM HEPES (pH 7.4), 150mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 10% 甘油, 5mM Na3VO4, 5mM乙二胺四乙酸钠, 和2mM Na4P2O7)，制备细胞抽提物。另外, 50μL含5μg/mL 抗磷酸酪氨酸抗体(PY20)的PBS (pH 7.4) 加到孔板上，用于进行ELISA。板冲洗后, 加入300μL阻断溶液。然后细胞抽提物转移到板上。加入 anti-VEGFR-2抗体和过氧化物酶标记的兔免疫球蛋白抗日。加入过氧化物酶的发色底物，使用读数板在450nm 处测定吸光值。测定每孔的VEGFR-2磷酸化活性。测定抑制 VEGFR-2 磷酸化的浓度，计算IC50值。

细胞实验:
细胞系	HUVECs
浓度	1 nM-100nM
处理时间	1小时
方法	为了测评Ki8751抑制VEGF刺激的HUVEC增殖效果, HUVECs按每孔4000个细胞接种在I型胶原预包被的96孔板上，每孔为200μL。24小时后, 用Ki8751处理细胞1小时，然后用20ng/mL rhVEGF刺激处理。然后在37oC下温育72小时，然后每孔用 1μCi[3H]胸甘进行脉冲处理，然后再温育14小时。进行细胞实验使用液体闪烁计数器测定氚的渗透率。

动物实验:
动物模型	携带 GL07, St-4, LC6, DLD-1,和 A375移植瘤的裸鼠
剂量	20mg/kg
给药处理	口服处理，每天一次，持续9天。