中文名称: | KYA1797K | ||||
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英文名称: | KYA1797K | ||||
别名: | (5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt | ||||
CAS No: | 1956356-56-1 | 分子式: | C17H11KN2O6S2 | 分子量: | 442.51 |
CAS No: | 1956356-56-1 | ||||
分子式: | C17H11KN2O6S2 | ||||
分子量: | 442.51 |
基本信息
产品编号: |
K10012 |
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产品名称: |
KYA1797K |
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CAS: |
1956356-56-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
442.51 |
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化学名: |
(5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
29 mg/mL warmed with 50ºC water bath (65.53mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.2598mL |
11.2992mL |
22.5984mL |
5mM |
0.4520mL |
2.2598mL |
4.5197mL |
10mM |
0.2260mL |
1.1299mL |
2.2598mL |
50mM |
0.0452mL |
0.2260mL |
0.4520mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的选择性的Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50:0.75μM。 |
靶点 |
Wnt/β-catenin |
0.75 μM |
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体外研究 |
KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性,但对其他癌症相关信号通路无影响,如Notch、TGFβ信号通路。因此,KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力,而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中(CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞)以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象。 |
体内研究 |
在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中,通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平,以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中,肝脏的重量没有发生改变,也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此, KYA1797K具有抗肿瘤效果。 |
特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
CRC细胞系:SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞. |
浓度 |
25μM |
处理时间 |
72 h |
方法 |
为了检测细胞增殖,将HCT15或SW480细胞以2×104个细胞/孔的密度铺于细胞培养板,D-WT或D-MT细胞以1×104/孔的密度接种在24孔板。然后用25 μM KYA1797K或DMSO处理这些细胞72小时;在96孔板中,细胞接种密度为3×103/孔。24小时后,用KY1220, KYA1797K, IWR-1或XAV939处理细胞4天。向每孔加入0.25 mg/ml的MTT溶液,37℃孵育2小时后,移除培养基获得不溶的紫色甲瓒,并将它们置于1 ml(24孔)或200μL(96孔)的DMSO中1小时。每24小时测定其在590nm处的吸光值。 |
动物实验: |
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动物模型 |
具有异种移植瘤的小鼠 |
剂量 |
25 mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )