中文名称: KYA1797K
英文名称: KYA1797K
CAS No: 1956356-56-1
分子式: C17H11KN2O6S2
分子量: 442.51
K10012 KYA1797K ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(2mg/mL 加热)
产品描述:

基本信息

产品编号:

K10012 

产品名称:

KYA1797K

CAS:

1956356-56-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C17H11KN2O6S2

溶于液体

-80℃

两年

分子量

442.51

 

 

化学名: 

(5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

29 mg/mL warmed with 50ºC water bath (65.53mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

 1mM

2.2598mL

11.2992mL

22.5984mL

5mM

0.4520mL

2.2598mL

4.5197mL

10mM

0.2260mL

1.1299mL

2.2598mL

50mM

0.0452mL

0.2260mL

0.4520mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的选择性的Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50:0.75μM。

靶点

Wnt/β-catenin 
(in HEK293 cells)

0.75 μM

体外研究

KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性,但对其他癌症相关信号通路无影响,如Notch、TGFβ信号通路。因此,KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力,而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中(CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞)以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象

体内研究

在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中,通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平,以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中,肝脏的重量没有发生改变,也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此, KYA1797K具有抗肿瘤效果

特征

 

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

CRC细胞系:SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞.

浓度

25μM

处理时间

72 h

方法

为了检测细胞增殖,将HCT15或SW480细胞以2×104个细胞/孔的密度铺于细胞培养板,D-WT或D-MT细胞以1×104/孔的密度接种在24孔板。然后用25 μM KYA1797K或DMSO处理这些细胞72小时;在96孔板中,细胞接种密度为3×103/孔。24小时后,用KY1220, KYA1797K, IWR-1或XAV939处理细胞4天。向每孔加入0.25 mg/ml的MTT溶液,37℃孵育2小时后,移除培养基获得不溶的紫色甲瓒,并将它们置于1 ml(24孔)或200μL(96孔)的DMSO中1小时。每24小时测定其在590nm处的吸光值。

 

动物实验:

 

动物模型

具有异种移植瘤的小鼠

剂量

25 mg/kg

给药处理

腹腔注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):