| 中文名称: | KNK437 | ||||
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| 英文名称: | KNK437 | ||||
| 别名: | 3-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethylene)-2-oxo-1-pyrrolidinecarboxaldehyde | ||||
| CAS No: | 218924-25-5 | 分子式: | C13H11NO4 | 分子量: | 245.23 |
| CAS No: | 218924-25-5 | ||||
| 分子式: | C13H11NO4 | ||||
| 分子量: | 245.23 | ||||
基本信息
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产品编号：K10007 |
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产品名称：KNK437 |
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CAS: |
218924-25-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
245.23 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
1-Pyrrolidinecarboxaldehyde, 3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylene)-2-oxo- |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
17mg/mL warmed with 50ºC water bath (69.32mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
4.0778mL |
20.3890mL |
40.7780mL |
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5mM |
0.8156mL |
4.0778mL |
8.1556mL |
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10mM |
0.4078mL |
2.0389mL |
4.0778mL |
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50mM |
0.0816mL |
0.4078mL |
0.8156mL |
生物活性
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产品描述 |
一种泛-HSP 抑制剂，包括HSP27、HSP40、HSP70、HSP72和SHP105. |
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靶点/IC50 |
HSP105 |
HSP72 |
HSP40 |
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体外研究 |
在COLO 320DM（人结肠癌）细胞中，KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3细胞中，KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中，KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。 |
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体内研究 |
KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）没有显示出抗肿瘤效应，且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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代谢标记和凝胶电泳 |
接种COLO 320DM细胞（200,000个）至12孔板培养两天，加入KNK437处理1 h后，进行热处理。细胞经42℃或37℃处理90 min后，继续37℃培养2 h。代谢标记，细胞经不含Ca2+ 和Mg2+的PBS洗涤后，加入1.22MBq [35S]甲硫氨酸（溶于含有10%胎牛血清的DMEM培养基）孵育1 h。代谢标记细胞后，细胞经PBS洗涤两次后，加入裂解缓冲液（1% NP40、 0.15 M NaCl、50mM Tris-HCl (pH 8.0)、5mM EDTA和蛋白酶抑制剂（0.2mM 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟盐酸盐、2mM N-乙基马来酰亚胺、1μg/mL 胃蛋白酶抑制剂和1μg/mL 亮肽素））裂解。经12000 g离心20 min后，含有等量氯乙酸不溶放射性的细胞提取物通过二维凝胶电泳分析（一维凝胶电泳为非平衡pH梯度凝胶电泳，二维凝胶电泳为10%SDS-PAGE）。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
COLO 320DM细胞 |
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浓度 |
100μM |
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处理时间 |
1 h |
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方法 |
耐热性是将细胞与300μM亚砷酸钠孵育90 min后诱导形成的。诱导前，细胞先经或不经100μM KNK437处理1 h。亚砷酸钠处理细胞后，细胞用PBS洗一次，在37℃分别经或不经KNK437处理5 h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
C3H/He小鼠 |
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剂量 |
200mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
