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（ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们客服联系。| 中文名称: | KN-62 一键复制产品信息 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | KN-62 | ||||
| 别名: | 5-异喹啉磺酸 4-[(2S)-2-[(5-异喹啉磺酰基)甲氨基]-3-氧代-3-(4-苯基-1-哌嗪基)丙基]苯酯 KN-62 | ||||
| CAS No: | 127191-97-3 | 分子式: | C38H35N5O6S2 | 分子量: | 721.84 |
| CAS No: | 127191-97-3 | ||||
| 分子式: | C38H35N5O6S2 | ||||
| 分子量: | 721.84 | ||||
| MDL: | MFCD00083180 | ||||
熔点：
130°C
包装规格：
1mg 5mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，对大鼠脑 CaMK-II 的 IC50 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。
溶解性：
溶于甲醇（10mg/ml)、DMSO（12mg/ml）、氯仿（20mg/ml）和乙醇（~ 1mg/ml）。
储备液保存：
-80°C, 1 years;
-20°C, 6 months。
-20°C, 6 months。
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.46 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
P2X7 Receptor;CaMK II:0.9 μM (Ki)
体外研究：
KN-62 能强效拮抗 ATP 刺激下 Ba2+ 流入负载有荧光指示 fura-2 的人类淋巴细胞，IC50 为12.7 nM，并且在浓度为 500 Nm 时可完全抑制 Ba2+ 的流入。
KN-62 并不抑制 Ca2+/CaM kinase II 的自磷酸化。无论是否存在外源性底物，KN-62 均可剂量依赖性地抑制 Ca2+/钙调蛋白依赖性 Ca2+/CaM kinase II 的α亚基（50 kDa）和β亚基（60 kDa）的自磷酸化。
在人类白血病 B 淋巴细胞中，KN-62 可降低由 Bz-ATP 诱导的细胞对诸如溴化乙锭等较大的可渗透阳离子的通透性增加速率，IC50 为 13.1 nM。
KN-62 并不抑制 Ca2+/CaM kinase II 的自磷酸化。无论是否存在外源性底物，KN-62 均可剂量依赖性地抑制 Ca2+/钙调蛋白依赖性 Ca2+/CaM kinase II 的α亚基（50 kDa）和β亚基（60 kDa）的自磷酸化。
在人类白血病 B 淋巴细胞中，KN-62 可降低由 Bz-ATP 诱导的细胞对诸如溴化乙锭等较大的可渗透阳离子的通透性增加速率，IC50 为 13.1 nM。
体内研究：
KN-62 (5 mg/kg/day; 腹腔注射; 每周三次，6 周) 可显著减轻接种了 TAMR-MCF-7 细胞的BALB/c 无胸腺裸鼠 (5 月龄) 的肝脏转移性肿瘤负荷。
KN-62 (1 μg/site，脑室内注射) 可抑制抗抑郁样行为和 ZnCl2 (10 mg/kg, 口服) 诱导的抗抑郁样行为。
KN-62 (1 μg/site，脑室内注射) 可抑制抗抑郁样行为和 ZnCl2 (10 mg/kg, 口服) 诱导的抗抑郁样行为。
激酶实验：
激酶试验：
CaMKII 的总激酶活性在标准的 2 分钟试验(100 微升)中于 30 °C 下测定，其包含 35 mM HEPES，10 mM MgCl2，1 mM CaCl2，10 微克鸡肫肌球蛋白 20-kD 轻链，0.1 μM 钙调蛋白，和 10 μM [γ33]ATP 。激酶反应通过加入 1 毫升 10%三氯乙酸停止。
CaMKII 的总激酶活性在标准的 2 分钟试验(100 微升)中于 30 °C 下测定，其包含 35 mM HEPES，10 mM MgCl2，1 mM CaCl2，10 微克鸡肫肌球蛋白 20-kD 轻链，0.1 μM 钙调蛋白，和 10 μM [γ33]ATP 。激酶反应通过加入 1 毫升 10%三氯乙酸停止。
细胞实验：
细胞系：K562 细胞
浓度：10 μM
处理时间：48 小时
方法：用于细胞生长的分析，K562 细胞接种于 3 厘米含不同浓度 KN-62 的 5 微升培养基中。在这些条件下培养 2 天后，计数细胞数量。
浓度：10 μM
处理时间：48 小时
方法：用于细胞生长的分析，K562 细胞接种于 3 厘米含不同浓度 KN-62 的 5 微升培养基中。在这些条件下培养 2 天后，计数细胞数量。
动物实验：
动物模型：Sprague Dawley 大鼠
剂量：2 pmol
给药处理：i.c.v.
剂量：2 pmol
给药处理：i.c.v.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
分析证书(COA)
Lot/Batch Number
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
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体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清方案所需的各种助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可点击跳转或在网站搜索购买。
以上为“动物实验计算换算器”的使用方法举例，并不是具体某个试剂的配制，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL Saline/PBS/ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
