JNJ-7777120 - CAS:459168-41-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	JNJ-7777120
英文名称:	JNJ-7777120
别名:	1-[(5-Chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methyl-piperazine
CAS No:	459168-41-3	分子式:	C₁₄H₁₆N₃OCl	分子量:	277.75
CAS No:	459168-41-3
分子式:	C₁₄H₁₆N₃OCl
分子量:	277.75
MDL:	MFCD04343337

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J70001 JNJ-7777120 ≥98% (psaitong)

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CAS No：57022-38-5

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（>20 mg/mL）

产品描述：

基本信息

产品编号：	J70001
产品名称：	JNJ-7777120
CAS:	459168-41-3	储存条件	粉末	室温	四年
分子式：	C14H16N3OCl		溶于液体	-80℃	二年
分子量：	277.75
化学名：	1-[(5-Chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methyl-piperazine
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	56mg/mL (201.62mM)
	Ethanol	8mg/mL (28.8mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W	20mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	3.6004mL	18.0018mL	36.0036mL
5mM	0.7201mL	3.6004mL	7.2007mL
10mM	0.3600mL	1.8002mL	3.6004mL
50mM	0.0720mL	0.3600mL	0.7201mL

生物活性

产品描述	一种H4组胺受体拮抗剂。
靶点	Histamine H4 receptor
靶点	4.5nM(Ki)
体外研究	JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。
体内研究	JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

结合实验

使用从转染人，大鼠，或小鼠H4受体，人H3受体，或H1受体的SK-N-MC细胞中获得的细胞颗粒。进行小鼠H1受体结合，使用新鲜的小鼠脑。细胞颗粒或小鼠脑在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中匀浆化,从800g转速涡旋中收集上清液，在30,000g转速下再离心30分钟。细胞颗粒在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5 中再匀浆化。H4竞争性结合研究中，在有或无JNJ 7777120时，人，小鼠，和大鼠细胞膜与10,40,和150nM [3H]组胺(特异活性为23 Ci/mmol),在25°C下分别温育45分钟。使用100μM 未标记的组胺限定非特异性结合。测定作用于人，小鼠，和大鼠H4受体的Kd值分别为5,42,和 178nM,Bmax值分别为1.12,1.7,和 0.68 pmol/mg 蛋白。相似地，用于H3受体结合实验的配体为[3H]N-α-甲基组胺(特异活性为82 Ci/mmol),使用100μM 未标记的组胺限定非特异性结合。测定作用于人和大鼠H3受体的Kd值分别为1和0.8nM,Bmax值分别为2.13和0.4 pmol/mg蛋白。用于人和小鼠H1受体结合实验的配体为[3H]Pyrilamine(特异活性为20 Ci/mmol)使用10μM 未标记的Diphenhydramine 限定非特异性结合。测定作用于人和小鼠H3受体的Kd值分别为1 和 3nM,Bmax值分别为2.68 和 0.2 pmol/mg蛋白。测定与豚鼠H1和H2 受体的结合。进行H1受体结合实验，使用豚鼠小脑。放射性配体为[3H]Pyrilamine,100μM Triprolidine 用于测定非特异性结合。进行H2受体结合实验，使用豚鼠纹状体。放射性配体为[3H]天门冬氨酸氨基转移酶，100μM Tiotidine用于测定非特异性结合。按以上方法使用浓度不断增加的 [3H]JNJ 7777120代替[3H]组胺，在有100μM 未标记的组胺存在时，测定[3H]JNJ 7777120(特异活性为84 Ci/mmol)作用于人和小鼠H4受体的Kd值。所有研究中，根据实验测定的合适的Kd值计算Ki值。