| 中文名称: | (+)-JQ1 | ||||
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| 英文名称: | (+)-JQ1 | ||||
| 别名: | (S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 Bromodomain Inhibitor;tert-butyl (S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate | ||||
| CAS No: | 1268524-70-4 | 分子式: | C23H25ClN4O2S | 分子量: | 456.99 |
| CAS No: | 1268524-70-4 | ||||
| 分子式: | C23H25ClN4O2S | ||||
| 分子量: | 456.99 | ||||
基本信息
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产品编号：J10030 |
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产品名称：(+)-JQ1 |
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CAS: |
1268524-70-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量： |
456.99 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
91mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.12mM) |
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Ethanol |
91mg/mL (199.12mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.1882mL |
10.9412mL |
21.8823mL |
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5mM |
0.4376mL |
2.1882mL |
4.3765mL |
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10mM |
0.2188mL |
1.0941mL |
2.1882mL |
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50mM |
0.0438mL |
0.2188mL |
0.4376mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效特异性的可逆BETbromodomain抑制剂，抑制BRD4(1/2)的IC50分别为77nM和33nM。 |
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靶点/IC50 |
BRD4 (2) |
BRD4 (1) |
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33nM |
77nM |
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体外研究 |
(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500nM)与染色质竞争性结合到BRD4，导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少，证明了(+)-JQ1(500nM)减弱NMC 797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500nM)作用于NMC 797细胞，有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC 11060细胞，抑制细胞活力，IC50为4nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系，强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖，IC50分别为 68nM和98nM。(+)-JQ1(500nM)处理MM.1S细胞，导致S期细胞比例明显下降，随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500nM)通过β-半乳糖苷酶染色，导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800nM)处理CD138+病患衍生的MM样本，显著降低细胞活力。(+)-JQ1抑制LP-1细胞生长，GI50 为98nM。(+)-JQ1(625nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500nM)作用于LP-1细胞，抑制MYC,BRD4 和CDK9表达。(+)-JQ1(1μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞，激活HIV转录。(+)-JQ1(50μM)作用于Jurkat和HeLa细胞，主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5μM)作用于J-Lat A2细胞，诱导Brd4解离，从而使Tat招募SEC到HIV启动子上，诱导Pol II CTD磷酸化和病毒转录。 |
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体内研究 |
(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC 797移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。(+)-JQ1(50mg/kg) 抹消掉携带NMC 797移植瘤的小鼠的NUT核斑点,与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50mg/kg)处理NMC 797移植瘤，显著诱导（31级）角蛋白表达。(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型，促进分化，肿瘤衰退，延长寿命。(+)-JQ1(50mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞，携带原位移植瘤的SCID米色小鼠，与对照组动物相比，显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1(50mg/kg，腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠，显著提高小鼠寿命。 |
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特征 |
(+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
MC 11060细胞 |
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浓度 |
~500nM |
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处理时间 |
48小时 |
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方法 |
细胞按每孔500个接种在白色, 384孔微孔板，孔中含总体为50μL的培养基。797,TT和TE10细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin 和 10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1 % Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM 培养基上。病患衍生的NMC 11060细胞生长在含10% FBS 和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解，通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量，重复测量分析，通过逻辑回归（GraphPad Prism）计算IC50。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带NMC 797移植瘤的小鼠 |
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剂量 |
50mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
