中文名称: | JTE-013 | ||||
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英文名称: | JTE-013 | ||||
别名: | N-(2,6-二氯-4-吡啶基)-2-[1,3-二甲基-4-异丙基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-基]肼基甲酰胺 JTE013;N-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-2-[1,3-dimethyl-4-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-hydrazinecarboxamide | ||||
CAS No: | 383150-41-2 | 分子式: | C17H19Cl2N7O | 分子量: | 408.29 |
CAS No: | 383150-41-2 | ||||
分子式: | C17H19Cl2N7O | ||||
分子量: | 408.29 |
基本信息
产品编号: |
J10029 |
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产品名称: |
JTE-013 |
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CAS: |
383150-41-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
408.29 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
N-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-2-[1,3-dimethyl-4-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-hydrazinecarboxamide |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
81mg/mL (198.38mM) |
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Ethanol |
34mg/mL (83.27mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
5% DMSO+40%PEG 300+5% Tween80+ddH2O |
6.25mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4492mL |
12.2462mL |
24.4924mL |
5mM |
0.4898mL |
2.4492mL |
4.8985mL |
10mM |
0.2449mL |
1.2246mL |
2.4492mL |
50mM |
0.0490mL |
0.2449mL |
0.4898mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效且选择性的S1P2(鞘氨醇1-磷酸2)拮抗剂。 |
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靶点 |
S1PR2(human) |
S1PR2(rat) |
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17nM |
22nM |
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体外研究 |
JTE-013 (50-200μM;1-3 days) reduced cell viability.JTE-013 (10-1000nM;30 mins) reverses S1P-induced Akt inhibition and inhibits S1P-induced ERK activation.JTE-013 displays 4.2% inhibition of S1P3 and does not antagonize S1P1 at concentrations up to 10μM. Cell Viability Assay |
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Cell Line: |
SK-N-AS cells |
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Concentration: |
50,100,150,200μM |
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Incubation Time: |
1-3 days |
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Result: |
Reduced cell viability. |
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Western Blot Analysis |
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Cell Line: |
SK-N-AS cells |
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Concentration: |
10,100,1000nM |
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Incubation Time: |
30 mins |
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Result: |
Reversed S1P-induced Akt inhibition and inhibited S1P-induced ERK activation. |
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体内研究 |
JTE-013 (gavage;30mg/kg daily for 14 consecutive days) reduces tumor size and tumor weight. |
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Animal Model: |
Six-week-old female athymic NCr-nu/nu nude mice. |
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Dosage: |
30mg/kg |
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Administration: |
Gavage;daily for 14 consecutive days |
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Result: |
Reduced tumor size and tumor weight. |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
人脐静脉内皮细胞(HUVECs) |
浓度 |
0.01,0.1,1μM |
处理时间 |
10 min |
方法 |
用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理,处理10分钟,然后让HUVECs向下层小室迁移4h(下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P)。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞,并进行染色和计数。 |
动物实验: |
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动物模型 |
小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景) |
剂量 |
1.2mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )