中文名称: JTE-013
英文名称: JTE-013
CAS No: 383150-41-2
分子式: C17H19Cl2N7O
分子量: 408.29
J10029 JTE-013 ≥98% (psaitong)
包装规格:
10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥20mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

J10029

产品名称:

JTE-013

CAS:

383150-41-2

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C17H19Cl2N7O

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

408.29

-20℃

1个月

化学名: 

N-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)-2-[1,3-dimethyl-4-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-hydrazinecarboxamide

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

81mg/mL (198.38mM)

Ethanol

34mg/mL (83.27mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

5% DMSO+40%PEG 300+5% Tween80+ddH2O

6.25mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.4492mL

12.2462mL

24.4924mL

5mM

0.4898mL

2.4492mL

4.8985mL

10mM

0.2449mL

1.2246mL

2.4492mL

50mM

0.0490mL

0.2449mL

0.4898mL

 

生物活性

产品描述

一种有效且选择性的S1P2(鞘氨醇1-磷酸2)拮抗剂。

 

靶点

S1PR2(human) 
(in CHO cells)

S1PR2(rat)
(in CHO cells)

 

17nM

22nM

 

 

体外研究

JTE-013 (50-200μM;1-3 days) reduced cell viability.JTE-013 (10-1000nM;30 mins) reverses S1P-induced Akt inhibition and inhibits S1P-induced ERK activation.JTE-013 displays 4.2% inhibition of S1P3 and does not antagonize S1P1 at concentrations up to 10μM.

Cell Viability Assay

 

Cell Line:

SK-N-AS cells

 

Concentration:

50,100,150,200μM

 

Incubation Time:

1-3 days

 

Result:

Reduced cell viability.

 

Western Blot Analysis

 

Cell Line:

SK-N-AS cells

 

Concentration:

10,100,1000nM

 

Incubation Time:

30 mins

 

Result:

Reversed S1P-induced Akt inhibition and inhibited S1P-induced ERK activation.

 

体内研究

JTE-013 (gavage;30mg/kg daily for 14 consecutive days) reduces tumor size and tumor weight.

 

Animal Model:

Six-week-old female athymic NCr-nu/nu nude mice.

 

Dosage:

30mg/kg

 

Administration:

Gavage;daily for 14 consecutive days

 

Result:

Reduced tumor size and tumor weight.

 

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

人脐静脉内皮细胞(HUVECs)

浓度

0.01,0.1,1μM

处理时间

10 min

方法

用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理,处理10分钟,然后让HUVECs向下层小室迁移4h(下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P)。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞,并进行染色和计数。

 

动物实验:

 

动物模型

小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景)

剂量

1.2mg/kg

给药处理

腹腔注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):