| 中文名称: | JNJ-7706621 | ||||
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| 英文名称: | JNJ-7706621 | ||||
| 别名: | 4-((5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)amino)benzenesulfonamide | ||||
| CAS No: | 443797-96-4 | 分子式: | C15H12F2N6O3S | 分子量: | 394.36 |
| CAS No: | 443797-96-4 | ||||
| 分子式: | C15H12F2N6O3S | ||||
| 分子量: | 394.36 | ||||
| MDL: | MFCD11100270 | ||||
基本信息
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产品编号：J10002 |
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产品名称：JNJ-7706621 |
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CAS: |
443797-96-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
394.36 |
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化学名： |
4-((5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl)amino)benzenesulfonamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
79mg/mL (200.32mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 |
14mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.5358mL |
12.6788mL |
25.3575mL |
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5mM |
0.5072mL |
2.5358mL |
5.0715mL |
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10mM |
0.2536mL |
1.2679mL |
2.5358mL |
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50mM |
0.0507mL |
0.2536mL |
0.5072mL |
生物活性
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产品描述 |
一种新型细胞周期抑制剂，对多种细胞周期素依赖性激酶（CDK）和极光激酶均有较强的抑制作用，并能选择性地阻断多种来源的肿瘤细胞的增殖，但体外抑制正常细胞生长的效果要差10倍左右。 |
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靶点/IC50 |
CDK2/CyclinE |
CDK2/CyclinA |
CDK1/CyclinB |
Aurora A |
Aurora B |
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3nM |
4nM |
9nM |
11nM |
15nM |
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体外研究 |
JNJ-7706621作用于CDK1和2具有高度有效性, IC50为3-9nM。JNJ-7706621也抑制CDK3, 4,和6, IC50为58-253nM。JNJ-7706621抑制Aurora-A和B，IC50分别为11和15nM。JNJ-7706621也抑制VEGF-R2,FGF-R2,和GSK3β,IC50为154-254nM。JNJ-7706621抑制一组人类癌细胞，包括HeLa,HCT-116,SK-OV-3,PC3,DU145,A375, MDA-MB-231, MES-SA,和MES-SA/Dx5, IC50为112-514nM。JNJ-7706621抑制正常细胞系，包括MRC-5, HASMC, HUVEC,和HMVEC生长的效果低好几倍, IC50为3.67-5.42μM。0.5-3μM JNJ-7706621作用于HeLa或U937细胞,使细胞停滞在G2-M期,诱导核内复制，激活凋亡,且降低集落形成。 |
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体内研究 |
100或125 mg/kg JNJ-7706621处理携带A375恶性黑色素瘤人类肿瘤移植瘤模型的小鼠，导致肿瘤衰退。 |
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特征 |
JNJ-7706621是新型有效的广谱CDK和Aurora激酶抑制剂。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外CDK1和Aurora激酶实验 |
测定CDK1激酶活性,使用从杆状病毒纯化的CDK1/cyclin B复合体，使含组蛋白H1磷酸化位点的生物素化肽底物磷酸化。在链霉亲和素包被的96孔闪烁板上，通过观察33P-γ-ATP渗透进固定底物的降低量，测定CDK1抑制活性。在50mM Tris-HCl (pH 8), 10mM MgCl2, 0.1mM Na3VO4, 1mM DTT, 1% DMSO, 0.25μM 肽,每孔 0.1μCi 33P-γ-ATP, 和5μM ATP混合物中稀释CDK1酶，然后在30oC下温育1小时。用含100mM EDTA的PBS冲洗，终止反应，使用闪烁计数器计数。线性回归分析JNJ-7706621的抑制百分数，测定 IC50值。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
HeLa, HCT-116, A375, SK-OV-3, MDA-MB-231, 和PC-3细胞 |
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浓度 |
1 nM-10μM, 溶于DMSO |
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处理时间 |
48小时 |
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方法 |
通过测定14C标记的胸甘渗透进细胞内新合成DNA的量而测定JNJ-7706621抑制细胞增殖的能力。细胞胰蛋白酶化，计数，然后每孔3-8×103个细胞加到96孔CytoStar组织培养闪烁板上，板上含100 µL完全培养基。细胞在完全培养基上37oC下温育24小时。然后，每孔加入1 µL JNJ-7706621。细胞再次温育24小时。甲基14C胸甘 56mCi/mmol 在完全培养基中稀释，然后加入到CytoStar 板中，每孔加0.2 µCi。JNJ-7706621 和14C胸甘在板中37oC下温育24小时。移除板上的混合物，然后用200 µL PBS冲洗板冲洗2次。每孔加入200 µL PBS，用透明板密封装置在板顶端进行密封，用白色板衬垫密封板的底端。在Packard Top计数器上测定甲基14C胸甘渗透程度。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带A375细胞移植瘤模型的小鼠 |
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剂量 |
100或125 mg/kg |
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给药处理 |
口服处理或腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
