中文名称: IPSU
英文名称: IPSU
CAS No: 1373765-19-5
分子式: C23H27N5O2
分子量: 405.49
I10480 IPSU ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥30mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

I10480

产品名称:

IPSU

CAS:

1373765-19-5

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C23H27N5O2

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

405.49

-20℃

1个月

化学名: 

2-(1H-Indol-3-ylmethyl)-9-(4-methoxy-2-pyrimidinyl)-2,9-diazaspiro[5.5]undecan-1-one

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

31mg/mL (69.2mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.4662mL

12.3308mL

24.6615mL

5mM

0.4932mL

2.4662mL

4.9323mL

10mM

0.2466mL

1.2331mL

2.4662mL

 

生物活性

产品描述

一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂pKi值为7.85。

靶点

pKi:7.85 (OX2R),6.29 (OX1R)

 

体外研究

Orexin receptor antagonists represent attractive targets for the development of drugs for the treatment of insomnia.IPSU binds rapidly and reaches equilibrium very quickly in binding and/or functional assays.

体内研究

IPSU has low blood clearance,shows high maximal blood exposure and AUC after oral dosing.It exhibits an acceptable absolute oral bioavailability and a brain/blood concentration ratio that indicated favorable brain penetration.IPSU increases sleep when dosed during the mouse active phase (lights off);IPSU induces sleep primarily by increasing NREM sleep.IPSU shows a fast onset of action,with a clear increase in total sleep time during the first hour afterdosing.The effect lasts 4-5h,after which time the total sleep time per hour is the same as on vehicle day .

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

ligands;BBAC,almorexant,SB-649868,suvorexant,filorexant or IPSU).4.6nM [3H]-BBAC is added simultaneously with various concentrations of unlabeled ligand (0.1nM-10μM) to membranes (150μL/well) in 50μL/well of assay buffer with a total volume of 250μL/well.The amount of [3H]-BBAC bound to receptors is determined at room temperature at different time points (ranging from 15 min to 4h) and terminated by rapid vacuum filtration and liquid scintillation counting.

 

细胞实验:

 

细胞系

人脐静脉内皮细胞(HUVECs)

浓度

0.01,0.1,1μM

处理时间

10 min

方法

用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理,处理10分钟,然后让HUVECs向下层小室迁移4h(下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P)。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞,并进行染色和计数。

 

动物实验:

 

动物模型

雄性Wistar大鼠

剂量

1-10mg/kg

给药处理

皮下注射

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):