伊马替尼 - CAS:152459-95-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	伊马替尼促销
英文名称:	Imatinib
别名:	伊马替尼 STI571; CGP-57148B
CAS No:	152459-95-5	分子式:	C₂₉H₃₁N₇O	分子量:	493.6
CAS No:	152459-95-5
分子式:	C₂₉H₃₁N₇O
分子量:	493.6
MDL:	MFCD05662257	EINEC:	9076
EINEC:	9076

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I10249 伊马替尼 ≥98% (psaitong)

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CAS No：887650-05-7
PD180970
CAS No：287204-45-9

包装规格：

1g 5g 25g in glass bottle

产品描述：

基本信息

产品编号：I10249
产品名称：Imatinib
CAS:	152459-95-5	储存条件	粉末	2-8℃	四年

分子式：	C29H31N7O		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	493.60			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	99mg/mL (200.56mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	99mg/mL (200.56mM)	99mg/mL (200.56mM)
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.0259mL	10.1297mL	20.2593mL
5mM	0.4052mL	2.0259mL	4.0519mL
10mM	0.2026mL	1.0130mL	2.0259mL
50mM	0.0405mL	0.2026mL	0.4052mL

生物活性

产品描述	一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
靶点/IC₅₀	PDGFR (Cell-free assay)	c-Kit (M-07e cells)	v-Abl (Cell-free assay)
	100nM	100nM	600nM
体外研究	体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验，说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR，IC50 分别为 0.6 和 0.1μM。Imatinib抑制野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活，IC50约为0.1μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长，IC50分别为 32.4 和 32.8μM。最新研究显示Imatinib作用于慢性粒细胞白血病，通过下调hERG1 K(+)通道，具有恢复其抗白血病效果的潜力，而hERG1 K(+) 通道在白血病细胞中高表达，且易引发白血病。
体内研究	Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗肿瘤效果，抑制SCLC6, SCLC61和 SCLC108 肿瘤生长分别达80%, 40% 和78%，而对SCLC74 生长没有明显抑制效果。Imatinib 处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠, 显著降低高脂肪诱导的脂质染色区，按10,20和 40mg/kg剂量饲喂，与未经高脂肪饮食处理的对照组相比，脂质染色区分别降低 30%, 27% 和 35%，且抑制颈动脉脂质堆积。
特征	Imatinib 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

PDGF 受体激酶活性

从BALB/c 3T3 细胞抽提物中使用兔抗血清免疫沉淀PDGF受体，然后小鼠PDGF受体置于冰上2小时。使用蛋白A-琼脂糖磁珠，用于收集抗原-抗体复合体。使用TNET (50mM Tris, pH 7.5, 140mM NaCl, 5mM EDTA, 1% Triton X-100)冲洗免疫沉淀反应两次，,使用TNE (50mM Tris, pH 7.5, 140mM EDTA)冲洗一次，再使用激酶 buffer (20mM Tris, pH 7.5,10mM MgCl2)冲洗一次。在 4oC下使用PDGF(50ng/mL)刺激10分钟，在反应混合物中加入不同浓度Imatinib。与10μCi [7-33P]-ATP及l μM ATP 在4oC下温育10分钟，然后测定PDGF受体激酶活性。通过 SDS-PAGE 在7.5% 凝胶上分离免疫复合物。

细胞实验:
细胞系	BON-1 和 NCI-H727 细胞
浓度	0 到 100μM
处理时间	48 小时
方法	BON-1 细胞和 NCI-H727 细胞按一式三份接种在平底96孔板上，分别在补充10%胎牛血清的 DMEM 或 RPMI 1640 完全培养基中粘附过夜，更换培养基为无血清培养基(阴性对照) 或含连续稀释Imatinib的无血清培养基。48小时后 (对照组细胞不汇合),通过MTT实验测定代谢活性细胞数，使用Packard Spectra 酶标仪在540nm处测定吸光值。按如下公式计算抑制生长率: 抑制率=(1 − a / b) × 100%, a 和 b 分别为实验组和对照组的吸光值。

动物实验:
动物模型	SCLC6, SCLC61, SCLC 74 和SCLC108小细胞注射进 Swiss小鼠 (nu/nu,雌性)
剂量	70 或 100mg/kg
给药处理	腹腔注射